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国際特許分類[C07D333/38]の内容

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本発明は、バニロイド受容体(Vanilloid Receptor 1;VR1;TRPV1)アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩;及びそれを含む医薬組成物に関する。
本発明は、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚疾患、泌尿膀胱過敏症、過敏症腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などのような疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】


[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】5員複素環化合物を有効成分として含有する抗ガン剤および新規5員複素環化合物を提供する。
【解決手段】式(I)で表されるチオフェン誘導体やγ−ラクタム誘導体等の5員複素環化合物またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗ガン剤および新規化合物。
【化1】


(式中、Xが硫黄原子を表すとき、RおよびRは、NR1a1b等を、Rは水素原子等を、Rはアルカノイル、アロイル等を表し、Xが−N=C(R34)(R35)を表すとき、Rはケトン等を表す) (もっと読む)


式(IA)または(IB)の化合物は、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療において有用なIKK阻害剤である:


[式中、R7は水素または任意に置換されていてもよい(C1〜C6)アルキルであり;Aは、環原子5〜13の任意に置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールであり;Zは式R1C(R2)(R3)NH-Y-L1-X1-(CH2)z-(ここで、R1はカルボン酸基(-COOH)、または1以上の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解されるエステル基であり;そしてR2およびR3は、独立して天然または非天然のαアミノ酸の側鎖を意味するが、R2およびR3のどちらも水素でないか、またはR2およびR3は、それらが結合している炭素原子と一緒になってC3〜C7シクロアルキル環を形成し、z、Y、L1およびX1は特許請求の範囲で定義したとおりである)の基である]。 (もっと読む)


本発明は、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節解除に関連する組織機能不全を伴う病変の治療のためのアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体の使用、並びに新規なアシルチオウレア又はアシルウレア誘導体そのもの、医薬品としてのそれらの使用、及びそれらを含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-{3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル}ペンタ-4-エノエート;シクロペンチル 5-{3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル}-L-ノルバリネート;シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-{3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-5-メチルフェニル}ペンタ-4-エノエート;シクロペンチル (2S,4E)-2-アミノ-5-{5-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]-2-メチルフェニル}ペンタ-4-エノエート;シクロペンチル O-{3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル}-L-ホモセリネート;シクロペンチル O-{3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]フェニル}-L-ホモセリネート;シクロペンチル N-{3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]ベンジル}-L-アラニネート;およびtert-ブチル N-{3-[4-カルバモイル-5-(カルバモイルアミノ)-2-チエニル]ベンジル}-L-アラニネートは、細胞内カルボキシルエステラーゼにより対応するカルボン酸に加水分解され、IKKβ活性の阻害のために有用である。 (もっと読む)


【課題】ニトリル化合物を水和して対応するアミド化合物を得る反応において触媒として有用な新規な化合物である表面銀固定化ハイドロキシアパタイトを提供する。
【解決手段】本発明に係る表面銀固定化ハイドロキシアパタイトは、ハイドロキシアパタイト表面に0価のAgを固定化して得られる。さらに、触媒として用いられる表面銀固定化ハイドロキシアパタイト、およびハイドロキシアパタイト表面に0価のAgを固定化した表面銀固定化ハイドロキシアパタイトの存在下、ニトリル化合物を水和して対応するアミド化合物を製造するアミド化合物の製造方法も開示される。 (もっと読む)


治療用化合物を本明細書において開示する。また、それらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。本明細書に開示する化合物は、眼の症状、腸疾患および脱毛症を治療するのに使用する。 (もっと読む)


本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてAtoh1遺伝子(例えば、Hath1)の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Atoh1発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び/又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


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