国際特許分類[C07D333/38]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の硫黄原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物 (2,506) | 他の環と縮合していないもの (1,794) | 環の硫黄原子が置換されていないもの (1,696) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合するもの (801) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (403)
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チオフェン―2―カルボン酸 (107)
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チオフェンおよびホスファチジルイノシトール3−キナーゼ(PI3K)阻害薬としてのその使用
本発明は、式(I):
(式中、R1、R2、R3、R4、n、p、およびmは、明細書に記載する通りである)のチオフェン化合物を提供する。この化合物はPI3Kの阻害薬であり、それゆえ増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を処置するのに有用である。PI3Kは、受容体チロシンキナーゼを通じて媒介された各種の分裂促進シグナルの下流で活性化されて、次に細胞生存の延長、細胞周期進行、細胞増殖、細胞代謝、細胞遊走および血管新生を含む、多様な生物学的結果を刺激する。それゆえ、PI3K過剰活性化は、癌、炎症、および心血管疾患を含む、いくつかの過剰増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害に関連している。
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治療化合物
本明細書においては、下記の式の1つに従う化合物を開示する:
【化1】
(式中、Rは、下記である:
)。
さらに、その製薬上許容し得る塩並びに上記化合物関連する疾患の治療方法、医薬品および組成物も本明細書において詳細に説明する。
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動物寄生虫を防除するための有用な薬剤としてのアミノベンズアミド誘導体
本発明は、動物寄生虫を防除するための少なくとも1種のアミノベンズアミド化合物またはこの塩を含む組成物、寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための少なくとも1種の式(I)のアミノベンズアミドを含む獣医薬組成物、動物寄生虫を防除するための獣医薬品の調製のためのこの使用、および寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための方法に関する。 (もっと読む)
ストロンチウムラネレートおよびその水和物の新規な合成法
【課題】抗骨粗鬆症特性を有し、骨疾患の処置に有用なストロンチウムラネレート[式(1)]およびその水和物の新規な合成法の提供。
【解決手段】式(1)の前駆体であるテトラエステル体を、水中または水と有機溶媒との混合物中、0〜100℃の温度で水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウムと反応させ、Na塩またはK塩を得て、これを水と有機溶媒との混合物中、0〜100℃の温度で塩化ストロンチウムと反応させ単離した後、ストロンチウムラネレートまたはその水和物を得る合成法。
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新規なヒストンデアセチラーゼインヒビター、その調製方法および使用
本発明は、式(I)によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも1つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ(HDAC)活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 (もっと読む)
疾病処置用の新規環式炭化水素
本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 (もっと読む)
治療066におけるビス−(スルホニルアミノ)誘導体
本発明は、式
【化1】
(式中、R1、R3、L1、L2、G1、G2、A及びmは、明細書に定義された通りである)の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩;と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンE合成酵素−1の阻害剤である。
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分子シャペロン産生を増強するのに有用なヒドロキシルアミン誘導体およびそれの調製
【課題】細胞において、細胞による分子シャペロンの発現を増加させ及び/又は分子シャペロンの活性を増加させるための、式(I)及び(II)の範囲に入る新規なヒドロキシルアミン誘導体並びに前記化合物を含む医薬用及び/又は美容用組成物を提供する。
【解決手段】式(I)および(II)により表されるヒドロキシルアミン誘導体、または光学活性異性体を含むその塩を含む組成物。
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プロスタグランジン活性を有する置換シクロペンタン
【課題】眼圧を低下させ、従って、緑内障を治療するのに有効な化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)を有する化合s物が本明細書に開示される。それに関連した治療法、薬剤、及び組成物も開示される。
【化1】
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チオフェンカルボン酸誘導体およびその製造方法、並びに殺菌剤
【課題】優れた植物病害防除作用、特にイネいもち病に対し優れた防除効果を示すとともに、有用作物に対し何ら害を及ぼさない、またはきわめて害が少ないチオフェンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるチオフェンカルボン酸誘導体である。
【化1】
[式中、R1およびR2は水素原子または炭素数1〜6のハロアルキル基等を表し(但し、R1およびR2の少なくとも1つは炭素数1〜6のハロアルキル基を表す)、R3は水素原子等を表し、AはOR4、SR5、NR6R7またはNR8NR9R10を表し、R4は炭素数8〜12のアルキル基等を表し、R5は炭素数1〜12のアルキル基等を表し、R6およびR7は水素原子または炭素数8〜12のアルキル基等を表し、R8、R9およびR10は水素原子または炭素数1〜12のアルキル基等を表す]
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