本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】耐熱性などにおいて優れた樹脂の原料などとして用いることができる新規なフルオレン骨格を有する複素環含有化合物を提供する。
【解決手段】複素環含有化合物は、下記式（１）で表される。


（式中、環Ａｒは芳香族炭化水素環、環Ｈｅｔは複素環、Ｒ¹はシアノ等、Ｒ²及びＲ³は、炭化水素基等、Ａ¹はアルキレン基、Ａ²は直接結合又は脂肪族炭化水素基、Ｘは反応性基又はその誘導体もしくは前駆誘導体を示す。ｋは０〜４の整数、ｍ、ｐ及びｑは０以上の整数、ｎは１以上の整数である） （もっと読む）

提供されているのは、化学式Ｉの化合物：


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、ＨＣＶの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、ＨＣＶの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
（もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）:


［式中、Xは窒素原子又はCR⁶を、R⁶はハロゲン原子を意味する；R¹は、水素原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、又はC1-C6アルキルチオ基を意味する；R²は水素原子又はフッ素原子を意味する；R³は水素原子又はC1-C6アルキル基を意味する；R⁴及びR⁵は、一方が水素原子又はC1-C6アルキル基を意味し、他方がC1-C6アルキレンカルボン酸、C1-C6アルキルスルホニル基、C1-C6アルキルカルボニル基、又はCONH₂を意味する］で表される化合物又はそのプロドラック、或いはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
（もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
（もっと読む）

【課題】ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）を抑制する新規の化合物の提供。
【解決手段】次式


で示される化合物。具体的には、３−（ビフェニル−４−イルカルバモイル）−チオフェン−２−カルボキシル酸とか３−（２′−エトキシ−３、５−ジフルオル−ビフェニル−４−イルカルバモイル）−チオフェン−２−カルボキシル酸等が例示される。 （もっと読む）

【課題】Flavivirus感染の治療または予防のための新規化合物および方法を提供する。
【解決手段】式Ｉ：


式中、Ｘは


を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、環Ａはベンゼン環、ピリジン環等；Ｒ^１は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等；Ｒ^２は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等；Ｔ^１は基−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｔ^２は、基−ＣＨ_２−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｑ^１は、フェニル基、二環性縮合複素環基等；Ｑ^２は、単結合、フェニレン基等；Ｑ^３は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのＮ−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するＦＸａ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、メトトレキセートと組合して、式（I）の化合物による免疫学的及び炎症性障害の処理及び予防に関する。

（もっと読む）