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国際特許分類[C07D333/40]の内容

国際特許分類[C07D333/40]に分類される特許

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S1P1Rと、PDGFRなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、S1P1受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩(S1P)受容体拮抗薬、S1P受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにS1P受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩1(S1P1)受容体拮抗薬、S1P1受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にS1P1受容体拮抗薬を使用する方法およびS1P1受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、ミスフォールドタンパク質および凝集タンパク質に関連する疾患の療法において有用な新規置換チオフェン誘導体に関する。 (もっと読む)


【課題】rafキナーゼ阻害活性を有する化合物の提供および該化合物による癌性細胞成長の処置の提供。
【解決手段】下記式に代表される5−ブロモメチル−3−(3−p−トリルウレイド)−チオフェン−2−カルボン酸メチルエステルや5−t−ブチル−3−〔3−(5−トリフルオロメチル−〔1,3,4〕−チアジアゾール−2−イル)ウレイド〕−チオフェン−2−カルボキシル酸メチルエステルなどのウレイド−チオフェン−カルボキシル酸メチルエステル誘導体。
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本発明は、転移性悪性黒色腫並びに、これらに限定されるものではないが、リンパ腫、肉腫、癌腫、及び神経膠腫をはじめとする他の癌のための、一般式(I)及び式(II)のトリアゼン類似体、それらの互変異性形態、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、及びその薬剤的に許容される塩を開示する。本発明はさらに、式(I)及び式(II)の前記トリアゼン類似体、ならびにそれらの薬剤的に許容される組成物の調製法も開示する。 (もっと読む)


【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】 3-メチル-2-チオフェンカルボン酸の製造方法を提供する。
【解決手段】 式(I):
【化1】


(式中、Xは塩素原子又は臭素原子である)で表される化合物とマグネシウムとをハロゲン化アルキルの存在下で反応させて式(II);
【化2】


(式中、Xは前述の通りである)で表されるグリニャール試薬を調製し、式(II)のグリニャール試薬と二酸化炭素とを反応させた後、反応物を酸性化処理して3−メチル−2−チオフェンカルボン酸を製造する方法。 (もっと読む)


【課題】トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善効果を有する化合物の製造方法の提供。
【解決手段】反応式(1)


[式中、Aは窒素原子又はCRを意味し、Bは、硫黄原子又はNRを意味し、Rは、置換基を有しても良いフェニル基を意味し、L、Lは単結合を意味し、XはOHなどを意味し、LはNHを意味し、Lは単結合又はNHを意味し、Yは酸素原子又は硫黄原子を意味する。]で表されるヒドラジド化合物(III)の製造方法。 (もっと読む)


【課題】高純度3,4−エチレンジオキシチオフェンを制作する導電性高分子単体の合成方法を提供する。
【解決手段】導電性高分子単体の合成方法はチオジグリコール酸を初期物とし、順番に進行させる。はじめにエステル化反応、次いで環化反応、閉環反応、酸化反応と脱炭酸反応を行い、前記閉環反応はハロゲン反応物を使用せずに、高純度の3,4−エチレンジオキシチオフェン(EDT)を備える導電性高分子単体産物を得ることができる。
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本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたLFA−Iアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、LFA−Iアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のLFA−I局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるLFA−1アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記LFA−1アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約2mL/分/kgを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 (もっと読む)


下記を含む化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する:
【化1】


(I)
(式中、Y、A、R1、R2、ZおよびGは、説明しているとおりである)。
また、これらの化合物に関連する方法、組成物および医薬品も開示する。
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