式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容しうる塩がここに提供される（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ_2’、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＸは、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、例えば、肥満症、ＩＩ型糖尿病および代謝症候群等の疾患の処置に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


の化合物(式中、基は記載された意味を有する)、さらにその生理学上適合しうる塩に関する。その化合物は、例えばII型糖尿病の予防および治療における医薬として使用することができる。
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ホスホジエステラーゼＰＤＥ４Ｂ上で活性な化合物を提供する。ＰＤＥ４Ｂ媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
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本発明は、式(I)：


［式中、変数A、L、Z、R3および環Bは本明細書に定義されているとおりである］
で示される化合物またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物形態を提供する。式(I)の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素の選択的阻害剤；例えばトロンビン、Xa因子、XIa因子、IXa因子、VIIa因子および／または血漿カリクレインとして有用である。特に、選択的XIa因子阻害剤である化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれを用いた血栓塞栓症および／または炎症性疾患の治療方法にも関する。
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本発明の目的は、式 (A) の新規なモノ-アシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩、ならびにこれらの化合物を製造する方法、このような化合物を含有する医薬組成物および癌のような疾患を治療するための薬剤の製造におけるそれらの使用である:
式中、Arはチオフェン-2,5-ジイル、ピリジン-2,5-ジイル、ピリジン-5,2-ジイル、ピリジン-2,6-ジイル、ピリジン-2,4-ジイルまたは1,4-フェニレンであり、R¹およびR²は互いに独立して水素、C_1-12アルキル、C_2-12アルケニル、C_2-12アルキニル、C_3-12シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基はヒドロキシ、ハロゲン、C_3-12シクロアルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アシロキシ、アルコキシカルボニル、アシル、C_1-6アルキル-NH-C(O)-、C_1-6アルキル-C(O) NH-、または-NR³R⁴により1回〜多数回置換されていてもよいか、あるいはR¹は水素であり、そしてR²はヒドロキシル、アルコキシ、C_2-12アルケニルオキシまたはフェノキシであり、前記フェノキシ基はメチル、メトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、エテニルまたは-C(O)-O-CH₃により置換されていてもよく、ただしR²がヒドロキシである場合、Arはチオフェン-2,5-ジイルではなく、そしてR³およびR⁴は互いに独立して水素またはC_1-6アルキルであるか、あるいはR³およびR⁴はそれらが結合する窒素原子と一緒になって環を形成し、前記環はオキソで一置換されており、そして前記環はそれ以上の異種原子を含有することができる。
【化１】

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【課題】 経口吸収性に優れ、かつ安全なメラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト活性を有する化合物。肥満症の予防・治療剤。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


（式中、Ａｒ¹は（置換）アリールジイル等；Ａｒ²は（置換）アリール等；Ｒ¹，Ｒ²は独立してＣ_1-6アルキル，又は隣接窒素原子を含み、５または６員の非芳香族複素環を形成してもよい；Ｒ³はハロゲン原子等；Ｘ¹は式：−Ｃ（＝Ｚ¹）Ｎ（Ｒ⁴）−等（式中、Ｒ⁴は水素原子等；Ｚ¹は酸素原子等）；又はＡｒ¹とＸ¹が一緒になって置換されていてもよい；Ｘ²はＣ_1-6アルキレン；Ｘ³はＣ_1-6アルキレン等；又はＸ³とＲ²が一緒になって隣接窒素原子を含むピロリジン環又はピペリジン環を形成してもよい；Ｍは酸素原子等；ｍは０又は１；ｎは０、１、２又は３）で示される化合物、その塩又は溶媒和物を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗作用性医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、フラビウイルス科のウイルス感染を処置するのに有用な式(Ｉ)により表される新規な化合物もしくはそれらの薬学的に許容される塩を提供する。
【化１】

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