【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】特定の環状シスジオール化合物（シス体の化合物）の二つの水酸基のうち、片方の水酸基をエステル化してヒドロキシエステル誘導体を得る方法を提供する。
【解決手段】水溶媒中、特定の環状シスジオール化合物（例えば、シス−１，２−シクロオクタンジオール）と、カルボン酸ハライド化合物またはカルボン酸無水物とを、ジアルキルジハロゲノ錫化合物、塩基および４−（４，６−ジメトキシ−１，３，５−トリアジン−２−イル）−４−メチルモルホリニウムクロライド存在下に反応させることで、高収率で目的とするヒドロキシエステル誘導体を取得する。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】医薬品等に有用な５−アリール−３−アミノ−２−アルコキシカルボニルチオフェン化合物を簡便に高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、ニトロ基またはトリフルオロメチル基で置換されていても、いなくてもよいアセトフェノン化合物とＮ−置換ホルムアミド、塩素化剤およびヒドロキシルアミン化合物とを反応させて、前記のごとく置換されていても、いなくてもよいアリール基を有する３−クロロ−３−アリールアクリロニトリル化合物を得たのち、引き続き、塩基存在下、チオグリコール酸またはチオグリコール酸エステル化合物と反応させる式（４）：


で表される５−アリール−３−アミノ−２−アルコキシカルボニルチオフェン化合物の製造方法。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、式:


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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式I:


式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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本発明は、ＣＯ_２を用いる芳香族およびヘテロ芳香族カルボン酸の製造方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表わされる化合物：


または医薬的に許容されるその塩であり、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書に定義される通りである。別の実施態様では、本発明は、本明細書に記載の本発明の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物を対象とする。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のＨＣＶ感染症を治療する方法を提供し、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のＨＣＶポリメラーゼの活性を阻害または低下させる方法を対象とし、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。
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本発明は、少なくとも１種の金属イオンに配位結合した少なくとも１種の少なくとも２座の有機化合物を含む多孔質の金属性骨格材料であって、前記少なくとも１種の少なくとも２座の有機化合物は、２，５−フランジカルボン酸又は２，５−チオフェンジカルボン酸から誘導されることを特徴とする骨格材料に関する。また、本発明は、この骨格材料を含む成形体、この製造方法、この仕様方法、特にガスの貯蔵及び分離のための使用方法に関する。 （もっと読む）