フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】ジベンゾ[b,f]チエピン誘導体のようなベンゼン環、７員環、ベンゼン環からな
る縮合環化合物を、少ない反応工程で、高収率、低コストかつ低環境負荷で製造することができる方法を提供すること。
【解決手段】下記反応式（１）で表される反応により、下記一般式（I）で表される化合
物から下記一般式（II）で表される縮合環化合物を合成する工程を有することを特徴とする縮合環化合物の製造方法：


（上記反応式（１）中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁰はそれぞれ独立に水素、ヒドロキシル基、ハロゲンま
たは炭素数１〜２０のアルキル基であり、Ｘはハロゲンであり、Ｍはアルカリ金属であり、Ｙは第１６族元素であり、ｚは０〜９の整数である。）。 （もっと読む）

式（１）及び式（２）で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜１００〜１３０倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約４０〜５０分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるＮＳＡＩＡ−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、ＮＳＡＩＡのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】 優れた効果を有し、副作用のより少ない高尿酸血症の予防薬または治療薬を提供する。
【解決手段】 抗酸化性置換基、例えば、水酸基を有するジベンゾチエピンまたはジベンゾオキセピン骨格を有する物質、例えば、式１
【化１】


〔式中
Ｘは、例えば、ＣＨ、ＣＨ₂、ＣＨＲ（Ｒは低級アルキル基、または置換低級アルキル基）、ＣＲＲ’（Ｒ、Ｒ’は前記Ｒと同じ意味を表す）であり、
Ｙは、例えば、ＣＨ、ＣＨ₂、Ｃ＝Ｏであり、
Ｚは、例えば、Ｏ、Ｓ，Ｓ＝Ｏ，ＳＯ₂であり、
ＵはＣまたはＮであり、
Ｒ₁ないしＲ₄はそれぞれ独立に、例えば水素原子、ＯＲ、ＳＲ（Ｒは前記と同じ意味を表す）、または芳香環、置換芳香環、複素環であり、
Ｒ₅ないしＲ₈のうち少なくとも一つは、例えば、ＯＨであり、
Ｒ₅ないしＲ₈の残りはそれぞれ独立に、例えば、水素原子またはＯＨである。]で表される化合物、その光学異性体、その抱合体またはそれらの薬剤学的に許容される塩を有効成分として含有する高尿酸血症の予防剤または治療剤。 （もっと読む）

【課題】 医薬品として有用な２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸を高収率、高純度に精製する方法を提供する。
【解決手段】 ２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸の粗体を、少なくともケトン系溶媒を５０容量％以上含有する溶媒を用いて晶析する。２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸の粗体は、２−（３−カルボキシメチル−４−フェニルチオフェニル）プロピオン酸をポリリン酸を用いるフリーデル・クラフツ反応型の分子内環化反応等により製造できる。 （もっと読む）

【課題】 医薬品として有用な２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸を分離困難な２量体の副生を抑制して、簡便に、しかも高収率、高純度で、製造する方法を提供する。
【解決手段】 ２−（３−カルボキシメチル−４−フェニルチオフェニル）プロピオン酸を、無機塩基及び／又は無機塩類の存在下、ポリリン酸中で環化反応をさせて、２−（１０、１１−ジヒドロ−１０−オキシジベンゾ〔ｂ、ｆ〕チエピン−２−イル）プロピオン酸を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａは、プロピオン酸ＮＳＡＩＤ若しくは酢酸ＮＳＡＩＤのベースとなる分子又はその誘導体であり、Ｘは、−ＣＯ_２Ｈ、１Ｈ−テトラゾール−５−イル又は２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、Ｃ_１〜６アルキル及びＣ_３〜６シクロアルキルからなる群から選択される］で表される化合物又はその製薬上許容される塩、並びに、該化合物を含有する医薬組成物及び該化合物を使用する方法を包含する。本発明の化合物は、Ａβ_４２のレベルを低下させ、従って、アルツハイマー病の進行を防止するか又は遅らせるか又は逆転させるのに有用である。
【化３１】

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