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国際特許分類[C07D401/02]の内容

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本発明は3−(4−アミノ−1−オキシ−1,3−ジヒドロ−2H−イソインドール−2−イル)ピペリジン−2,6−ジオンの多結晶体を開示し、また、本発明はさらにその調製方法及び薬物組成物を開示するものである。
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本発明は、式(VI
【化1】


[式中、二環式基
【化2】


は、構造C1、C5およびC6
【化3】


から選ばれ、
式中、nは、0、1、2または3であり;Rは、水素、ヒドロキシまたはO−Rであり;R2aは、ヒドロキシ、メトキシまたはO−Rであり(ただし、RおよびR2aの少なくとも一方はO−Rである);Rは、L−Rp1、SOH、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化4】


であり;Lは、結合、C=O、(C=O)O、(C=O)NRp1またはS(O)NRp1であり;xは1または2であり;Rp1は、水素または0、1もしくは2個の炭素環式環と0、1、2、3、4、5もしくは6個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているC1−25ヒドロカルビル基であり(ただし、Lが結合、C=Oまたは(C=O)Oである場合、Rp1は水素ではなく、また、O−RはO−O部分を含まず、RがヒドロキシでありかつR2aがメトキシである化合物は除外される);Rp2およびRp3は、同一または異なり、それぞれ基Rp1であり;R、R4a、R8およびR10は請求項に定義される通りである]で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供する。
式(VI)の化合物は、Rおよび/またはR2aがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はHsp90阻害活性を有する。
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【課題】 種々の植物病原菌(特に、イネいもち病)に対して優れた殺菌活性を有し、農薬の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式:


[式中、A−B部分:式 C=NC(R)(R)基、式 NC(O)C(R)(R)基、式 C=NC(R)(R)O基、式 C=NSO基;R、R:ハロゲン、ハロゲン置換可アルキル基、ハロゲン置換可アルコキシ基、OH、一緒になって、=O、=NOH、アルコキシイミノ基、アルキレン基;X:ハロゲン原子、ハロゲン置換可アルキル基、ハロゲン置換可アルコキシ基、フェノキシ基、OH、アルキルチオ基、アルキル置換可アミノ基;n:0〜4;Y:ハロゲン原子、ハロゲン置換可アルキル基、ハロゲン置換可アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、アルキル置換可アミノ基、NO、OH、SH;m:0〜6]
で表される化合物又はその塩。 (もっと読む)


本発明は、11βHSD1の阻害に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規の抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩、ならびに少なくとも1つの抗微生物化合物の有機酸化窒素供与体塩を含み、かつ任意で少なくとも1つの酸化窒素増強化合物および/または少なくとも1つの治療薬を含む新規の組成物およびキットについて記載する。本発明はまた、(a)細菌感染症を処置する;(b)ウイルス感染症を処置する;(c)真菌感染症を処置する;および(d)損傷を処置するための方法も提供する。1つの態様において、本発明の抗微生物化合物は、アズトレオナム、シプロフロキサシン、ドリペネム、デュラマイシン、およびトブラマイシンである。塩を形成する有機酸化窒素供与体は、好ましくは有機硝酸塩、有機亜硝酸塩、ニトロソチオール、チオニトリト、および複素環式酸化窒素供与体である。複素環式酸化窒素供与体は、好ましくはフロキサン、シドノンイミン、オキサトリアゾール-5-オン、および/またはオキサトリアゾール-5-イミンである。本発明の方法は、好ましくは嚢胞性線維症などの肺疾患に関連する細菌感染症の処置および炭疽菌感染症の処置のためである。 (もっと読む)


【課題】11 β−hsd−1阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物および11−β−hsd−1の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式(I)の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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例えば、KSPの活性をモジュレートすることによって、細胞増殖性疾患および障害を治療するのに有用な化合物、組成物および方法を述べる。 (もっと読む)


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