【化１】


式２の化合物を、式３の少なくとも１種の化合物と、エーテルおよびニトリルから選択される１種以上の有機溶剤を含む溶剤および式４の少なくとも１種の第３級ホスフィンリガンドを含む触媒的に有効な量のパラジウム錯体の存在下に接触させる工程を含む式１の化合物を調製するための方法であって、式中、Ｒ^１はＮＨＲ^３またはＯＲ^４であり；Ｒ^２はＣＨ_３またはＣｌであり；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルメチルまたはメチルシクロプロピルであり；Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｍ^１はアルカリ金属であり；ならびに、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本開示に定義されており；ただし、Ｒ^２がＣｌである場合ＸはＢｒである方法が開示されている。また、上述の方法により式１の化合物を調製することを特徴とする式１の化合物を用いる式５（式中、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６およびＺは、開示に定義されているとおりである）の化合物を調製するための方法が開示されている。
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【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、立体化学異性体形態物のいずれも包含する一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換キノリン誘導体、これらのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。この請求する化合物は細菌感染の治療で用いるに有用である。また、製薬学的に許容される担体および請求する化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る組成物、請求する化合物または組成物を細菌感染治療用薬剤の製造で用いることおよび請求する化合物の製造方法も請求する。 （もっと読む）

【解決手段】
ここに記載された発明は、ニコチン中毒治療において、あるいはニコチン置換または代替として、有用な口腔経粘膜用固形の剤形に関連する。ニコチンと組み合わせた配合によって、本発明は、比較的小さく、便利で、口腔にとって快適な剤形（例えば錠剤）サイズを使用して、服用者に粘膜経由で有効量のニコチンを供給し、それと同時にその達成と製造を可能にするものである。
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式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

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以下の式を有する、２−［６−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イルメチル］−４−フルオロ−ベンゾニトリルのコハク酸塩（本明細書中では化合物Ｉと呼ばれる）を含む、組成物：


ここで、化合物Ｉには、１種類以上の多形形態が存在する。化合物Ｉの多形の新規調製方法、並びに組成物のキット及び製品、並びに様々な疾患を治療するための組成物の使用方法もまた、提供される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物


（式中の置換基は請求項１で定義するとおりである）、並びに、式Ｉの化合物の農学的に許容し得る塩、及び、任意の立体異性体及び互変異性体は、農薬活性成分として使用でき、また、公知の方法で調製し得る。
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式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物におけるグルココルチコイド受容体の調節)。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の医薬としての、例えばＣＸＣＲ２受容体が介在する状態または疾患の予防または処置における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｄによって表される５，６，又は７−置換−３−（ヘテロ）アリールイソキノリンアミン誘導体、薬学的に許容されるその塩、及びかかる化合物を含有する組成物に関する。前記化合物を投与することによる高増殖性疾患の治療方法も含まれる。式（Ｉ）。
【化１】

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