三環系化合物を使用して、眼、耳または鼻のアレルギー性疾患を局所処置するための方法が開示される。この方法は眼、耳または鼻に処方物を局所投与する工程に特徴を有し、この処方物は、治療有効量の式Ｉ、式ＩＩおよび式ＩＩＩの三環系化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む。式Ｉ、式ＩＩおよび式ＩＩＩの化合物は、抗ヒスタミン活性とマスト細胞安定化活性とを有する。好ましい実施形態において、本発明の化合物は、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、春季カタルおよび巨大乳頭性結膜炎からなる群より選択されるアレルギー性眼疾患を処置するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、価値ある医薬品特性、特に種々の受容体チロシンキナーゼやサイクリン/CDK複合体に対し、及び内皮細胞や種々の腫瘍細胞の増殖に対して阻害効果を有する、一般式(Ｉ)（式中、Ｒ₁〜Ｒ₅及びＸは請求項１で定義される）のヘテロ環置換インドリノン、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物、そのプロドラッグ及び塩、特に生理学的に許容しうるその塩、これら化合物を含有する医薬組成物、その使用及びその製造方法に関する。
【化１】

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【化１】


本発明により一般式［式中、Ａｒは芳香族またはヘテロ芳香族基であり、Ｘは炭化水素結合基であり、Ｙは結合または炭化水素結合基でありそしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はある種の有機置換基である］を有するある種のピラゾールをベースとするＣＣＫ−１受容体調節剤、それらの製造方法、並びにα，β−不飽和エステル類、酸類およびそれらの誘導体を一般的に製造するための立体選択的脱水方法が提供される。
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本発明により、あるピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１媒介疾患を治療するための方法を提供し、該方法は、医薬として有効な量の、スルファサラジン、スタチン、グルココルチコイド剤、ｐ３８キナーゼの阻害剤、抗ＩＬ−６受容体抗体、アナキンラ、ＩＬ−１モノクローナル抗体、ＪＡＫ３タンパク質チロシンキナーゼの阻害剤、Ｍ−ＣＳＦモノクローナル抗体、又はヒト化した抗ＣＤ２０モノクローナル抗体の群から選択される医薬品、及び式（Ｉ）（式中、Ｒ^１−Ｒ^３は本明細書で定義される通りである）のＰ２Ｘ_７受容体のベンズアミド阻害剤を投与することを含む。本発明の方法は、限定されないが、骨関節炎及びリウマチ様関節炎のような炎症性疾患；アレルギー、喘息、ＣＯＰＤ、癌、卒中又は心臓発作における再潅流又は虚血、自己免疫疾患、及び他の傷害を含むＩＬ−１を介した疾患の治療に有用である。
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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、カテプシンＫ阻害剤であり、そしてカテプシンＫが関与する疾患または医学的状態、例えば炎症、関節リウマチ、骨関節症、骨粗しょう症および腫瘍を含むさまざまな障害の処置のために薬学的に有用である、式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容可能な塩あるいはエステルを提供する：
【化１】


（式中、記号は定義の意味を有する)。
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、Ｒ¹、Ｑ
、Ｙ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびｎは、ＭＭＰ−１３酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Ｉの化合物の使用を提供する。
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本発明は式(Ｉ)
【化１】


［式中、ＧはＧ１またはＧ２
【化２】


であり；破線は場合により２重結合であることを示し；ｎは１または２であり；そしてＡｒ¹、Ａｒ²、…およびＺは本明細書で定義された通りである］の化合物、並びに式（Ｉ）の化合物またはそのプロドラッグおよび薬学的に有効な担体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において偏頭痛、頭痛、群発頭痛、不安症、うつ病、気分変調症、大うつ病性障害、偏頭痛、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界性人格障害および恐怖症からなる群より選択される障害を含むセロトニンが媒介する神経伝達を変えることにより治療することができる障害または状態を治療または予防する方法に関する。さらに、本発明は式Ｉの化合物の合成において有用な中間体に関する。
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一つの局面において、本発明は、被験体における結腸癌および／または卵巣癌を処置するするか、または予防するための方法を提供する。この方法は、結腸癌および／または卵巣癌の処置または予防の必要がある被験体に、一般式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する。ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ、−Ｒ、Ｑ、Ｙ１、Ｙ２およびｎは、本明細書中で定義される通りである。この化合物は、結腸癌および／または卵巣癌の腫瘍転移を阻害するのに有効な量で存在する。

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