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国際特許分類[C07D401/06]の内容

国際特許分類[C07D401/06]に分類される特許

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本発明は式(I)
【化1】


[式中、GはG1またはG2
【化2】


であり;破線は場合により2重結合であることを示し;nは1または2であり;そしてAr1、Ar2、…およびZは本明細書で定義された通りである]の化合物、並びに式(I)の化合物またはそのプロドラッグおよび薬学的に有効な担体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において偏頭痛、頭痛、群発頭痛、不安症、うつ病、気分変調症、大うつ病性障害、偏頭痛、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界性人格障害および恐怖症からなる群より選択される障害を含むセロトニンが媒介する神経伝達を変えることにより治療することができる障害または状態を治療または予防する方法に関する。さらに、本発明は式Iの化合物の合成において有用な中間体に関する。
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一つの局面において、本発明は、被験体における結腸癌および/または卵巣癌を処置するするか、または予防するための方法を提供する。この方法は、結腸癌および/または卵巣癌の処置または予防の必要がある被験体に、一般式(I)の化合物を投与する工程を包含する。ここで、R1〜R6、R、−R、Q、Y1、Y2およびnは、本明細書中で定義される通りである。この化合物は、結腸癌および/または卵巣癌の腫瘍転移を阻害するのに有効な量で存在する。

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式(I):[式中、Rは2−インダニルであり、Rは1−メチルプロピルであり、Rは2,6−ジメチル−3−ピリジルまたは4,6−ジメチル−3−ピリジルから選択される基であり、Rはメチルを表して、Rは水素またはメチルを表すか、あるいはRとRはそれらの結合する窒素原子と一緒になってモルホリノを表す]
で示される化合物およびその医薬上許容される誘導体、その製法、該化合物を含有する医薬組成物および医療における使用、特にオキシトシンアンタゴニストとしての使用が記載されている。

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本発明は、キノリルプロピルピペリジン誘導体および抗菌性物質としての使用に関し、各種異性体形、析出物または混合物、さらには塩類に属し、R1aが、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミン、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルキルオキシアミノまたはアルキルアルキルオキシアミノとし、R1bが水素とし、あるいは、R1aおよびR1bがオキソを形成し、R2が、カルボキシル、カルボキシメチルまたはヒドロキシメチルとし、R3が、フェニルチオによって置換されるアルキルであるか、任意にハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルキルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメソキシ、カルボキシル、アルキルオキシカルボニル、シアンまたはアミンによって置換されるアルキルとし、あるいはまた、ハロゲンまたはトリフルオロメチルによって任意に置換されるシクロアルキルチオ(3〜7メンバー)によって、または、ハロゲン、ヒドロキシル、アルキル、アルキルオキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメソキシ、カルボキシル、アルコキシカルボニル、シアンまたはアミンによって任意に置換されるヘテロアリルチオ(5〜6メンバーおよび窒素、酸素、硫黄から選択された1〜4ヘテロ原子)によって置換することができ、さらにまたR3は、フェニルまたは前記ヘテロアリルによって置換されるプロパジルとし、R4は、アルキル、アルキル−CH2−またはアルキニル−CH2−、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキルとする一般式(I)のキノリルプロピルピペリジン誘導体、それらの調製法および中間体とそれらを含む組成物。 これらの新規誘導体は、有効な抗菌性物質である。
【化1】

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アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドール類は、PPARγの作働薬もしくは部分作働薬であり、II型糖尿病の症状である高血糖、ならびにII型糖尿病に関連している場合が多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満の治療および管理において有用である。 (もっと読む)


本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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式Iで表わされる新規な3−アミノインダゾールは、SGK阻害剤であり、SGK誘発性疾患および状態の処置のために、例えば、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム(異脂肪血症)、全身の高血圧症および肺高血圧症、循環器疾患および腎臓病、一般に任意の種類の線維症および炎症過程における処置のために、用いることができる。
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本発明は、式(I)の化合物、並びにその医薬的に許容できる塩およびエステル、それらを製造する方法、それらを含む医薬並びにこれらの化合物の医薬的に許容できる活性剤としての使用に関連する。当該化合物は抗増殖剤としての活性を示し且つ特にがんの治療のために使用されて良い。
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本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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本発明は、式Iの化合物或はその薬学的に許容される塩を公開し、CCR5拮抗剤として有用である。また、式Iの化合物の製法及び用途、並びに式Iの化合物を含有する薬物組成物を開示する。さらに、式Iの化合物の製造に有用な中間体を開示する。
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