新規トリアゾール誘導体が開示される。優れた抗真菌活性と生体内安全性を有するので、前記トリアゾール誘導体は様々な真菌により誘発される真菌感染症の治療又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】ヒンバシンアナログの合成のための新たなプロセス、ならびにそれによって生成された化合物を提供すること。
【解決手段】この合成は、環式ケタール−アミド経路、キラルカルバメート−アミド経路、およびキラルカルバメート−エステル経路を含む選択経路によって進む。これらによって生成された化合物は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である。本明細書中に開示する化学は、以下の合成順序に例示されている：（式８Ａ、７Ｂ）。
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【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Ｕｓｐ１４の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Ｕｓｐ１４の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物


(式中R¹〜R³は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。
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【課題】 CRTH2 アンタゴニストとしてのピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】 本発明はCRTH2-活性を有する式(I)
【化１】


（式中、Ｗ、L¹、L²、Ｘ、L³、Ｙ、R¹及びR²は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩、薬物としてのそれらの使用並びに前記化合物を含み、又は前記化合物と一種以上の活性物質の組み合わせを含む、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍作用を有する新規医薬化合物及び該化合物を用いた医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒは、水素原子等を表し、Ｒ_１は、フェニル基、ピリジル基等を表し、Ｒ_２は、水素原子、置換アルキル基等を表し、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子等を表し、Ｚは、酸素原子又はイオウ原子を表す］で示されるＮ−置換−インドール−３−グリオキシルアミド化合物。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）