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国際特許分類[C07D401/06]の内容

国際特許分類[C07D401/06]に分類される特許

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この発明は、構造式Iを有する蛍光染料を提供するものである。式中、XはC(CH3)2、O、SまたはSe、mは1〜18の整数、R1及びR2はH、C1-18アルキル基、OR7、-C1-6アルキル-OR7またはハロゲンからそれぞれ独立に選択したもの、R3はピロリル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、グアニジノ基、NHR5またはN(R6)2、R4 はC1-18アルキル基、ベンジルまたは(CH2)mR3、R5は飽和及び/または不飽和、直鎖及び/または分枝鎖のC1-18アルキル基、ヒドロキシアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、アシル、フェニル、ナフチル又はベンジル、R6はC2-18アルキル基、R7はHまたはC1-18アルキル基、Y-は陰イオンである。この蛍光染料は生物染色に使われて、また核酸ラベル、血液細胞分析、臨床医療診断、免疫分析測定等の分野に応用される。 (もっと読む)


本発明は、ピリダジン−4(1H)−オン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療に、MET活性に関連した障害の治療に、および受容体チロシンキナーゼMETの阻害に有用なものであるピリダジン−4(1H)−オン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。 (もっと読む)


一般式(I)の新規な第3級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩が開示される。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリスに対して試験した。これらの化合物は、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対しても活性を有する。
【化1】

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【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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この発明は、本明細書中で炎症性疾患の処置及び改善のための化合物及び組成物に関する。具体的には、この発明はトリプターゼ阻害活性を有する化合物、及びその中間体、そうした化合物を含んでなる医薬組成物、及びトリプターゼインヒビターを投与することによって改善することができる状態疾患又は障害[例えば、喘息及び急性黄斑変性症を含めて他の炎症性疾患を含むが、それらには限定されない]に罹患している対象を処置する方法に関する。
【化1】

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この発明は、式(I)[ここで、R1、R2及びR3は本明細書中の記載の通りである]の一連の置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンを開示し、請求している。より詳しくは、この発明の化合物はβ−トリプターゼのインヒビターであり、それ故、医薬品として有用である。これに加えて、本発明はまた、置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンの製造方法を開示している。一実施形態では、R3が(II)である式(I)の化合物が提供されている。
【化1】

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【課題】新規な4−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式


(式中、R1は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、R2は、−C(Y)NHX、−C(O)X又はSOで示される基を表し、R3は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す)で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。 (もっと読む)


本出願は、式(I)[式中、Rは、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;nは、1、2又は3であり、nが2又は3である場合、Rは、異なっていることができ;Rは、C2−7−アルキル又はC3−6−シクロアルキルであり;Rは、基(II)(式中、Xは、CH又はNであり;Rは、水素、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキル、S(O)−低級アルキル、−C(O)CHO−低級アルキル、−C(O)−CH−CNであるか、又は−C(O)−シクロアルキル、シクロアルキルもしくは−CH−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、場合により、低級アルキル、−CH−O−低級アルキル、低級アルコキシ、CF、ハロゲン又はシアノにより置換されている)であるか、又は−C(O)−ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は−C(O)−ヘテロアリールもしくはヘテロアリールであるか、又は−C(O)−アリールもしくはアリールであり、ここで、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール又はアリール基は、場合によりハロゲン、低級アルキル、=O、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、−C(O)−CH−N(ジ−低級アルキル)、C(O)NH−低級アルキル、C(O)NH、−O−C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)−低級アルキル又はシアノにより置換されている)で示される基であり;Rは、アリールであり、これは場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、S(O)−低級アルキル、シアノ又は低級アルコキシにより置換されている]で示される化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、高い可能性を持ったNK−3受容体アンタゴニストであることが見いだされた。
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本発明は、新規な式Iの化合物:
【化1】



(I)
ならびに代謝性疾患の治療および/または予防でのその使用に関する。 (もっと読む)


式(I)[式中、R〜Rは、請求項1に記載の意味を有する]で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、AMPKのモジュレーターとして使用することができる。

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