本発明は、６−［２−（メチルカルバモイル）フェニルスルファニル］−３−Ｅ−［２−（ピリジン−２−イル）エテニル］インダゾールの新規の多形体形態およびその調製方法に関する。このような多形体形態は、医薬組成物の成分であってよく、高増殖性障害またはタンパク質キナーゼ活性により媒介される哺乳動物の疾患状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化６０】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、式（Ｉ）を有するインダゾール化合物またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を調製するための方法に関する。式（Ｉ）の化合物は、抗血管形成薬ならびにプロテインキナーゼの活性を調節および／または阻害するための薬剤として有用であり、したがって癌またはプロテインキナーゼによって媒介される細胞増殖に関連する他の疾患のための治療を提供する。
【化１】

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置換した４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連する化合物を、高い収率および高い純度で調製するためのプロセスおよび中間体を記載する。記載するプロセスによって調製される置換４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連する化合物は、ムスカリン性レセプタ拮抗物質として、有用である。本プロセスは、置換した４−アミノ−１−（ピリジルメチル）ピペリジンおよび関連する化合物を、中間体の分離およびクロマトグラフィー精製の必要無しに高い収率および高い純度で供給する。 （もっと読む）

スフェンタニルを皮膚を介して投与するための経皮デリバリーシステムを提供する。このシステムは、被験者に適用したとき一定状態の無痛覚を誘導し、維持するのに十分な量のスフェンタニルを含有している。このシステムの特徴は、システムからのスフェンタニルの流束に対する剤形速度制御度が高いこと、システムから皮膚を介するスフェンタニルの正味流束が高いこと、優れた剪断時間を示す接着部材である浸透エンハンサーが不要であること、システムからのスフェンタニルの正味流束の変動係数が小さいこと、デリバリー効率が高いこと、及びシステムからのスフェンタニルの定常状態正味流束が実質的に一定であることを含めた１つ以上の特性を有していることである。被験者に適用したとき無痛覚を長期間誘導し、維持するのに十分な量のスフェンタニルを投与するための経皮デリバリーシステムの使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は新規置換３−アリールアミノピリジン化合物（Ｉ）、それの医薬上許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供する。


（Ｗ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₉，Ｒ₁₀，Ｒ₁₁，Ｒ₁₂，Ｒ₁₃，Ｒ₁₄は明細書中に定義した通りである）
【解決手段】そのような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、癌腫、再狭窄および炎症といった過剰増殖性疾患の治療の治療に有用である。哺乳類、特にヒトにおける過剰増殖性疾患の治療における前記化合物および前記化合物を含有する医薬組成物の使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７、Ｘ、及びＹは明細書及び請求項に定義されたとおりである）の化合物及びその薬学的に許容され得る塩に関する。その化合物はＣＢ１受容体の調整に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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ミエロペルオキシダーゼ酵素(MPO)の阻害が有効である疾患又は身体状態を治療又は予防するための医薬の製造における、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｘ、Ｙ、Ｗ及びＱは本明細書で定義された通りである)の化合物及びその医薬として許容し得る塩の使用が開示されている。或る種の新規な式(Ｉ)の化合物及びその医薬として許容し得る塩がそれらの製造法と共に開示されている。式(Ｉ)の化合物はMPO阻害剤であり、そのため特に神経炎症性障害の治療又は予防において有用である。
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式(Ｉ)(式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｘ、ｍおよびｎは定義されたようである)の化合物、それらを含む組成物、それらを作成する方法ならびに医学的治療(例えば、温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調整すること)におけるそれらの使用。
【化１】

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本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）