本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

ピペリジンまたはピペラジン環を含む式(1)の尿素誘導体である。AおよびBは各々独立して、水素；アルキル；6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分；アミノアルキルまたはアミノアルケニルであり；ここでAおよびBのただひとつは、水素もしくはアルキルであってよい。R1は、H、アルキル、アルケニルまたはアルキニルである。Zは、NまたはCHNR2である。各R3は、様々な置換基であってよい。各R4は、Hまたはアルキルであってよい。各Arは、窒素原子を含んでいてもよい6員のまたは縮合芳香族系であり；mは0〜3およびnは0〜2である。これらの化合物は、望ましくないカルシウムチャネル活性を特徴とした状態を改善するために有効である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、
【化１】


微生物感染の治療に有効である。
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本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規ジヒドロピリジン誘導体、その製造法、および、とりわけ慢性閉塞性肺疾患、急性冠不全症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置のための医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）のベンズアミド［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは明細書中に定義された任意の意義を有する］；それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、及びｋは請求項１に示された意味を有する）
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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癌またはPARPの阻害により改善されるその他の疾患を治療するのに用いる式(I)の化合物(式中AおよびBは一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を表し;XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ;X=NR^Xならばnは1または2であり、X=CR^XR^Yならばnは1であり;R^XはH、置換されていてもよいC^1-20アルキル、C^5-20アリール、C^3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシル、およびスルホニル基からなる群より選択され; R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され;あるいはR^XおよびR^Yは一緒になってスピロ-C^3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成していてもよく;R^C1およびR^C2は水素およびC^1-4アルキルからなる群より独立して選択され、またはXがCR^XR^Yである場合、R^C1、R^C2、R^XおよびR^Yは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換されていてもよい縮合芳香環を形成していてもよく;R¹はHおよびハロから選択され;ならびにHetは(i)式(i)(ここでY¹はCHおよびNから選択され、Y²はCHおよびNから選択され、Y³はCH、CFおよびNから選択され、ここでY¹、Y²およびY³の1つまたは2つだけをNとすることができる)、および(ii)式(ii)(ここでQはOまたはSである)から選択される化合物。
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本発明は、一般式（Ｉ）のオキソピペリジン誘導体


［式中、ｎ＝１であり；Ｒ_ａ、Ｒ_ａ′、Ｒ_ｂおよびＲ_ｂ′は、水素原子またはアルキルもしくはシクロアルキル基を表し、またはＲ_ｂおよびＲ_ｂ′が一緒に炭素架橋を形成しており；Ｒ_１は、アルキルまたはシクロアルキル基を表し；Ｒ_２はヘテロアリール基を表し；Ｒ_３は、ハロゲン原子およびアルキル、シクロアルキル、−ＯＲ、−ＮＲＲ′、−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯ−Ｒ′、−ＮＲ−ＣＯ−ＮＲＲ′、−ＮＲ−ＣＯＯＲ′、−ＮＯ_２、−ＣＮおよびＣＯＯＲ基から選択される１〜３個の基を表し；Ｒ_５は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ_４は、式（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の基から選択され、ｐ＝０、１、２または３であり、ｍ＝０、１または２であり、Ｘは−Ｃ（Ｒ_６）（Ｒ_７）−または−Ｎ（Ｒ_１０）−員を表す。］に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）