【課題】シサプリドより血清エステラーゼおよび／または細胞質ゾルエステラーゼによる分解に感受性が高く、チトクロームＰ４５０による代謝に随伴する有害事象を回避できる化合物の提供。
【解決手段】化学式：


の異性体化合物およびそれを含む胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成物。これらの化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。 （もっと読む）

【課題】チューブリン阻害化合物のナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】本発明は、インドール系化学物質クラスの水に難溶性のチューブリン阻害剤、好ましくは、Ｎ−置換インドール−３−グリオキシアミド及び、より好ましくは「インジブリン」としても知られているＮ−（ピリジン−４−イル）−［１−（４−クロロベンジル）−インドール−３−イル］グリオキシル酸アミド（Ｄ−２４８５１）のナノ及びミクロ微粒子製剤を含む新規の薬剤組成物、並びに抗腫瘍薬抵抗性癌及び他の疾患の治療用のそのような組成物の製造及び使用の方法を対象とする。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。


［式中、Ｒ１はＨ、メチル、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３など、Ｒ２はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、Ｒ４は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど］ （もっと読む）

【課題】うっ血性心不全などの収縮期心不全を治療するための化合物、医薬製剤および治療法の提供。
【解決手段】4-[4-クロロ-3-(5-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル、4-[4-クロロ-3-(1H-イミダゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、2-クロロ-5-[4-(N-シクロペンチル-N’-シアノ-カルバミミドイル)-ピペラジン-1-スルホニル]-N-(1H-イミダゾール-2-イル)-ベンズアミド等の置換スルホンアミド誘導体は、心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】新しい構造を有し、かつ、優れた血糖降下作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^１１等であり、Ｒ^１１は、アルキル基であり、ｍは、０〜５の整数であり、Ｒ^２は、同一または異なってハロゲン原子であり、ｎは、０〜４の整数であり、Ｒ^３は、同一または異なって、ハロゲン原子であり、Ｒ^４は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ^４１等であり、Ｒ^４１は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基であり、Ｘは、ＣＨまたはＮであり、Ｙは、ＣＨまたはＮであり、Ｚは、ＯまたはＮＲ^５であり、Ｒ^５は、水素原子またはアルキル基である。］で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶの逆転写酵素のいくつかの変異体を阻害し、そしてＨＩＶ感染症の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）：


［式中、
Ｑは、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯＮＲ_２、ＳＯ_３Ｈ、またはＳＯ_２ＮＲ_２である］
で示される、Ｓ−トリアゾリルα−メルカプトアセトアニリド群の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】疼痛、炎症性温熱性痛覚過敏、尿失禁および膀胱過活動の治療に有用である新規ＶＲ１拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_５は窒素原子等を示し、Ｒ_５〜Ｒ_７、Ｒ_８a,Ｒ_８b,およびＲ_９は水素原子等を示し、Ｚ_１,Ｚ_２は酸素原子等を示し、Ｌはアルケニレン等を示す。） （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換３−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。 （もっと読む）