【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換３−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】農薬用殺菌剤として有用な新規ヘテロシクリルエチルカルボキサミド誘導体、及び該誘導体を含有する殺菌剤組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表されるヘテロシクリルエチルカルボキサミド誘導体、及び該誘導体を含有する殺菌剤組成物。


［式中、ｎは、１又は２であり、Ａは、２−チオフェン又は４−ピラゾールであり、ｚは、炭素原子であり、Ｘは、メチル基、ハロゲン原子、ハロゲノアルキルであり、Ｒ^１〜Ｒ^５は、水素原子であり、Ｈｅｔは、同一であっても又は異なっていてもよい１個又は２個のヘテロ原子を有する５員のヘテロ環であって、２−フラン、３−フラン、２−チオフェン、３−チオフェン、２−ピロール、３−ピロール、５−チアゾール、４−チアゾール、５−ピラゾール、４−ピラゾール、３−ピラゾールを表わす。］ （もっと読む）

【課題】潜伏性結核の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）で表される薬剤又はその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、Ｎ−オキシド、互変異性体又は立体化学的異性体。
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【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤、および、有害生物防除剤の有効成分として有用な環状アミン化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】式（I）で表される環状アミン化合物またはその塩。


式（I）中、Ｃｙ¹はフェニル基などを、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ^4a、Ｒ^4b、およびＲ^5aは、それぞれ独立に、水素原子やメチル基などを、Ｒ¹⁰は、それぞれ独立に、メチル基やハロゲン原子などを、ｍはＲ¹⁰の数を示し且つ０〜５のいずれかの整数を、Ｘは、エチレン基やプロピレン基などをそれぞれ示す。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にＨＩＶ感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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【課題】副作用をそれほど伴わない抗腫瘍効果及び優れた安全性を有する医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に、アリール又は不飽和複素環であり、そのそれぞれは１つ又は複数の置換基を有していてもよく、Ａは低級アルキレンであり、環Ｘは任意選択で置換されたアリーレンであり、Ｅは結合又は低級アルケニレンで示す。］で表される複素環化合物又はその塩を含む。 （もっと読む）

【課題】AMP-activated protein kinase（AMPK）活性化作用を有し、かつ生体内においてAMPK活性化作用に由来する効果を示す、例えば脂質低下剤、動脈硬化の予防あるいは治療薬、糖尿病薬の予防あるいは治療薬、肥満の予防あるいは治療薬、癌治療薬として使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（1）で表されるベンジルパラバン酸誘導体もしくはその薬理上許容される塩またはそれらの水和物。
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【課題】Rhoキナーゼ阻害剤であるファスジルやその類縁体に存在するイソキノリン環に[¹¹C]で標識化されたメチル基を導入した¹¹C標識イソキノリン誘導体及びその製造方法並びにその¹¹C標識イソキノリン誘導体を製造するのに好適に用いることができる前駆体を提供する。
【解決手段】¹¹C標識イソキノリン誘導体として、(Ｓ）−ヘキサヒドロ−２−メチル−１−［（４−[11C]メチル−５−イソキノリニル）スルホニル］−１Ｈ−１，４−ジアゼピン等が例示される。該化合物はトリハロアセチル基などの保護基を有する前駆体を使用し、前駆体のイソキノリン環上に[¹¹C]メチル基を導入してから塩基性条件下で保護基を脱離させることによって短時間に得ることができる。このため、ＰＥＴ法などにより組織を画像化する際にイメージング薬として好適に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】カルバゾール系化合物及び有機発光素子を提供する。
【解決手段】
Ａｒ１〜Ａｒ３は互いに独立して、置換もしくは非置換のＣ５−Ｃ６０アリーレン基であり、Ｒ１〜Ｒ５は互いに独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ５−Ｃ６０アリール基、または窒素含有基であるが、Ｒ１〜Ｒ５のうち少なくとも一つは窒素含有基であり、Ｒ１１〜Ｒ２３は互いに独立して、水素、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６０アルキル基、置換もしくは非置換のＣ５−Ｃ６０アリール基であり、前記窒素含有基は少なくとも１つの窒素を環原子として含んだ５または６員芳香族環基であるカルバゾール系化合物。 （もっと読む）