式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、Ｒ_３ｂ、Ｒ_４およびＲ_５は、本明細書において定義する。）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、このような化合物および組成物を使用するための方法、ならびに式（Ｉ）の範囲内の化合物を調製するための方法も開示する。
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本教示は、心房選択的な抗不整脈活性をもたらすＫｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有用な、ここに挿入した式が明細書（Ｉ）で記載された形態で現れる式（Ｉ）の４−イミダゾリジノンに関する。本教示はさらに、心房選択的抗不整脈を治療するための組成物および方法に関する。
【化１】

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【化１】


本発明は、カンナビノイド受容体作動性を有する式（Ｉ）のベンズイミダゾール化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法ならびに動物、特に人間におけるカンナビノイド受容体の媒介に結び付けられる疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、ＲはＯＨまたはＮＨＯＨであり；Ｒ_１は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり；Ｒ_２はビアリールスルホニル等であり；Ｒ_３は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり；Ｒ_４およびＲ_５は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり；ｍは０、１、２または３である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 （もっと読む）

ヘッジホッグシグナル伝達経路を調節するヘテロ環式化合物、その医薬組成物、およびその治療用途。 （もっと読む）

式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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様々な遷移金属触媒による炭素−ヘテロ原子および炭素−炭素結合形成反応に使用できる、遷移金属のためのリガンドがここに開示されている。開示された方法は、様々な適切な基質、触媒の回転数、反応条件、および効率を含む、遷移金属触媒による反応の多くの特徴における改善を提供する。例えば、そのような改善は、遷移金属触媒によるクロスカップリング反応において実現される。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、


式中、ＡはＮＲ_１Ｒ’_１または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基であり；ＺおよびＺ’は、それぞれ、ＮおよびＣＨ；ＮおよびＣＦ；ＮおよびＮ；ＣＨおよびＣＨ；ＣＨおよびＮであり；Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ_２ＣＨ_２−または−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙ−基であり；Ｒ_１およびＲ_２は、（ｉ）Ｒ_１が、水素原子；場合により１個以上のハロゲン原子で置換されるアリール基；ヘテロアリール基；（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル基；（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、Ｒ’_１が水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であるか；または（ｉｉ）Ｒ_１およびＲ’_１が、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクロアルキル基を形成するようなものであり；Ｒ_２は−Ｑ−Ｒ_４基であり、Ｑは酸素原子または−ＮＨ−基であり；Ｒ_４は、水素原子；ヘテロアリール基；（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル基；場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_３はピリジン核の少なくとも１つの置換基である。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に定義の通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】食道癌治療用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する食道癌治療用組成物。


（式中、Ｒ^１は、３〜１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子を意味する。Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基などを意味する。Ｒ^８は、水素原子などを意味する。Ｒ^９は、３〜１０員非芳香族ヘテロ環式基などを意味する。ｎは、１ないし２の整数を意味する。Ｘは、式−ＣＨ＝で表される基または窒素原子を意味する。） （もっと読む）