本発明は、γ−セクレターゼ調節剤であることから、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼの調節によって治療可能な疾患の治療に有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供される。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、カンナビノイド受容体CB1のモジュレーターであり、特に肥満の治療のために有用である：


(式中、Xは、結合手、又は-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、及び-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*から選択される二価の基(式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)であり；Zは、特定の群から選択されるカルボキシルに等価な基であり；R₃は、水素、(C₁〜C₃)アルキル、又は(C₁〜C₃)フルオロアルキルであり；R₄は、式-(Alk₁)_p-(Q₁)_r-(L)_s-Q₂の基(式中、ｐ、ｒ、ｓ、Alk₁、L、Q₁及びQ₂は、特定のものであるか；或いはR₃及びR₄は、それらが結合する窒素と一緒になって、式-(L)_s-Q₂(式中、s、L及びQ₂は、上記で定義したとおりである)の基により、或いはヒドロキシ、メトキシ、-NH₂-、又はモノ-若しくはジ-(C₁〜C₃)アルキルアミノから選択される任意の置換基により任意に置換されていてもよい4〜7環原子を有する環状アミノ環を形成し；R₅、R₆、R₇及びR₈は、それぞれ独立して、水素、-F、-Cl、-Br、-CN、(C₁〜C₃)アルキル、(C₁〜C₃)フルオロアルキル、シクロプロピル、及び-OR₉から選択され；R₁₀は、水素、(C₁〜C₃)アルキル、ヒドロキシル若しくはNH₂であり、及びR₁₁は、水素若しくは(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。 （もっと読む）

固形型の結晶性１−エチル−３−（５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−７−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ウレア、固形型の結晶性１−エチル−３−（５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−７−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ウレアを含む組成物、およびそれを使用する方法が記載される。１つの実施形態において、結晶性１−エチル−３−（５−（５−フルオロピリジン−３−イル）−７−（ピリミジン−２−イル）−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］イミダゾール−２−イル）ウレアは、図２と実質的に同様であるＸ線粉末回折パターンによって特徴付けられる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、


式中、ＡはＮＲ_１Ｒ’_１または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基であり；ＺおよびＺ’は、それぞれ、ＮおよびＣＨ；ＮおよびＣＦ；ＮおよびＮ；ＣＨおよびＣＨ；ＣＨおよびＮであり；Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ_２ＣＨ_２−または−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙ−基であり；Ｒ_１およびＲ_２は、（ｉ）Ｒ_１が、水素原子；場合により１個以上のハロゲン原子で置換されるアリール基；ヘテロアリール基；（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル基；（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり、Ｒ’_１が水素原子もしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であるか；または（ｉｉ）Ｒ_１およびＲ’_１が、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクロアルキル基を形成するようなものであり；Ｒ_２は−Ｑ−Ｒ_４基であり、Ｑは酸素原子または−ＮＨ−基であり；Ｒ_４は、水素原子；ヘテロアリール基；（Ｃ_３−Ｃ_６）シクロアルキル基；場合により置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_３はピリジン核の少なくとも１つの置換基である。
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本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含有する医薬組成物、それらの製造方法、および治療におけるそれらの使用、および、肥満および／または糖尿病を治療するためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

ヘッジホッグシグナル伝達経路を調節するヘテロ環式化合物、その医薬組成物、およびその治療用途。 （もっと読む）

カルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。１つの実施形態は、構造：
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｔ、ｐ、ｑ、およびｘは本明細書中に記載の通りである）を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はＡＭＰＫ経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。本開示の別の態様は、被験体の代謝を調節する方法を含む。したがって、本明細書中に開示の化合物および薬学的組成物を使用した代謝障害の処置方法も開示する。 （もっと読む）

Ｘが−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^３）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−または−Ｓ（Ｏ）_２−であり、Ｒ^２がＣ_１〜４アルキル基または−ＣＦ_３であり、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４およびｐが本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるそれらの塩が開示されており、この化合物は、キナーゼ阻害剤として有用である。式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩を含有する医薬組成物、式（Ｉ）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩を製造するための中間化合物および方法、ならびに喘息、大腸炎、多発性硬化症、乾癬、関節炎、関節リウマチ、炎症性腸疾患、および関節炎症などの炎症性疾患および自己免疫疾患を治療するために上記を使用する方法も開示されている。
【化１】



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本発明は、式（Ｉ）


の新規アミドメチル置換オキシインドール誘導体、これらを含有する医薬およびバソプレッシン依存性疾患の治療へのこれらの使用に関する。式（Ｉ）において、Ｒ^１は水素、メトキシまたはエトキシであり；Ｒ^２は水素またはメトキシであり；Ｒ^３は水素、メチル、エチル、ｎ−プロピルまたはイソプロピルであり；並びにＸ^１およびＸ^２は、Ｘ^１およびＸ^２が両者とも同時にＮであることはないという条件で、ＮまたはＣＨである。
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