国際特許分類[C07D403/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,401/00に属さない複素環式化合物 (5,109) | 2個の複素環を含有するもの (4,180) | 脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの (689)
国際特許分類[C07D403/06]に分類される特許
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CCR2Bアンタゴニストとしてのヘテロ環式化合物
【課題】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用である式(I)
Q−L−W−C(=X)−Z−P (I)
〔式中、Qは式−N(R1)(R2)のアミンであり;
Lはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり;
Wは、各々LおよびC(X)に結合した環原子Y1およびY2を含む6または7員脂肪族環であり、そしてY1およびY2は独立してNおよびCから選択され;
XはO、N、N−CNまたはSであり;
ZはNR3であり;
Pは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。
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医薬組成物
【課題】心房選択性のK+チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物:式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、R2及びR3は低級アルキレンを形成していてもよく、A1はヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、R5は、
である。
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはHIV耐性株にも有効な改良型HIVプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。
(式中、Aは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、R1、R2、R3、R6は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、R4はHでR5はOR16、又はR5がHでR4がOR16、又はR4とR5は−OR16であり、R16は水素または特定の置換基である。)
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塩基性基を含有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全なCXCR4拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I−0)
(式中の記号は明細書中に記載の通り)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。
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2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、その製造方法及びその使用
【課題】
新規2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式
を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。
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シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類の製造方法
【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式(1)Ra−CO−CH(Rb)−Rc(但し、Ra,Rcは置換可能なアルキル基等を表し、Rbは(3)〜(6)から選ばれる。(3)R1CO(R2)N−,(4)R1CO(R1’CO)N−,(5)R1SO2(R2)N−,(6)R1R2N−(R1,R1’,R2は置換可能なアルキル基等を表す。))で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式(2)Ra−C*H(OH)−C*H(Rb)−Rc(Ra,Rb,Rcは前記と同じ意味を表し、C*は不斉炭素原子を表す。)で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。
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カンナビノイド受容体リガンドとしての3−シクロアルキルカルボニルインドール類
【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体CB2選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式(I)の化合物の提供。
(式中、R1がヘテロアリールアルキルなどであり、R3が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、R4が2,2,3,3−テトラメチルシクロプロピル等、R5、R6、R7およびR8は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される)
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