Toll様レセプターTLR7および／またはTLR8を介するシグナル伝達の調節のために有用な組成物および方法が提供される。これらの組成物および方法は、がん、自己免疫疾患、感染性疾患、炎症性障害、移植片拒絶、および対宿主性移植片病が挙げられる疾患の処置または予防において、用途を有する。本発明は、哺乳動物の免疫系を調節する方法をさらに提供し、この方法は、哺乳動物に、本発明の化合物またはその塩を、この免疫系を調節するために有効な量で投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本開示は、５−フルオロピリミジノンおよびそれらの誘導体の分野、ならびに殺真菌剤としてのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

【課題】 ホルモン感受性リパーゼ阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 一般式（Ｉ）のベンゾトリアゾール。ここでＲ１〜Ｒ８は明細書に記載される意味を有する。
【化１】
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本発明は、潤滑組成物に関し、特定的には、（ａ）潤滑粘度の油と、（ｂ）窒素原子および少なくとも１個の他のヘテロ原子を含有する環状頭部基を含むアスファルテン分散剤と、（ｃ）アルキルフェノールから誘導される洗浄剤とを含む、船舶用ディーゼル機関潤滑組成物に関する。さらに、本発明は、機関、特に船舶用ディーゼル機関の操作中にこのような組成物を使用する方法を提供する。ある種の実施形態では、本発明の組成物は、最小限の量、例えば、少なくとも１重量％のアルキルフェノール洗浄剤を含有し、さらに、（ｄ）サリチレート洗浄剤を含み、組成物全体の全塩基価（ＴＢＮ）のうち、ある程度最大限の量で、例えば、５０％以下が、サリチレート洗浄剤からもたらされるか、またはこれらの組み合わせを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の２，５−ピペラジンジオンの誘導体はアポトーシス性ペプチダーゼ活性化因子１（Ａｐａｆ−１）阻害剤であり、従って、これらはアポトーシスの増加に関連した病理学的および／または生理学的状態の予防および／または治療用の活性医薬成分として有用である。

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【課題】多工程を要さず、環境への負荷が少ないジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の製造方法の提供、新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の提供および癌治療薬の提供。
【解決手段】2-ハロアニリン誘導体等の、隣接してハロゲンとアミノ基を置換基に有する（複素環）芳香族化合物と、α-アミノ酸誘導体とからワンポットの環化反応によってジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を製造する方法。好ましくは銅触媒、塩基及び非プロトン性極性溶媒を用いる。新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体。この誘導体は光学活性体であり得る。ジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を有効成分とする癌治療薬。特に、ヒト子宮頸癌の治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、運動失調症の処置、予防または進行の遅延のための、アザビシクロアルキル誘導体またはピロリジン−２−オン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、式：


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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【課題】神経細胞死の主な原因となる酸化ストレスおよび小胞体ストレスに対して神経細胞死を抑制することが可能な化合物及びそれを用いた神経細胞死抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明のオキシインドール誘導体は、下記一般式（１）で示されるオキシインドール誘導体又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、障害因子処理後の神経細胞に対しても神経細胞死を抑制する作用を奏する。Y¹、Y²、Y³、Y⁴、C_n及び-NR¹R²の組み合わせとしては例えば(Y¹=H、Y²=H、Y³=F、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))、(Y¹=H、Y²=H、Y³=CH₃、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))等が挙げられる。
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