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国際特許分類[C07D405/14]の内容

国際特許分類[C07D405/14]に分類される特許

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本発明は、式1の化合物ならびにその医薬的に許容できる塩類、プロドラッグおよび溶媒和物に関する;式中のR1、R3、R4、R11、N、Z、A、mおよびpは本明細書に定めたものである。本発明はまた、式(I)の化合物を投与することにより哺乳動物において異常な細胞増殖を処置する方法、およびそのような障害を処置するための、式(I)の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を製造する方法に関する。

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本発明は、式(I)の新規の三環性複素環化合物およびその薬学的に許容できる塩(式
中、Qは、−O−、−S−または−N(R)−であり;Qは−C(R)−または
−N−であり;Qは−C(R)−または−N−であり;Qは−C(R)−または
−N−である)と、三環性複素環化合物を含んでなる組成物と、三環性複素環化合物を投
与することからなるがんまたは新生物障害を治療または予防するために使用可能な方法と
に関する。本発明の化合物、組成物および方法はさらに、がん細胞または新生物細胞の増
殖阻害、ウイルス感染症の治療または予防、またはウイルスの複製および/または感染性
の阻害のために使用することが可能である。
【化1】

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【課題】本発明は式(I)の置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】式(I)中、Yは(Y)であり、ただしR2、R4およびR5の1つはヘテロ環であり、かつさらに、R2がヘテロ環でない場合、R4またはR5はいずれも単独で非置換ピリジルではない。この誘導体は、3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリル−補酵素A(HMG−CoA)レダクターゼ阻害剤として使用することができる。開示化合物の製造方法、医薬組成物、およびコレステロール関連疾患の処置方法を提供する。
【化1】


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本発明は、Rがアリール、アラルキル又はヘテロアリール、Rがアリール又はヘテロアリール、及びRがアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式(I)


の化合物、その様な化合物の合成方法、式(I)の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式(I)の化合物の使用、並びに式(I)の化合物又は式(I)の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩(式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである)、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。

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式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。XはO、S、NH、またはN(アルキル)であり;YおよびY’はCH、CFおよびNからなる群からそれぞれ独立して選択され;ZはCまたはNであるが、ただしXがOまたはSであるとき、ZはNであり;RおよびRの内の1つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され;RおよびRのもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され;ZがNであるとき、Rは存在せず、およびRが存在しているとき、Rは、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され;RおよびRは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、RおよびRは、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し;Lは、−[C(R15)(R16)]−であり;mは0から3の整数であり、およびnは2から3の整数である。

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本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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本発明は、被験体において、血管状態(例えば、アテローム硬化症、または高コレステロール血症)、糖尿病、肥満、発作、脱髄を処置し、そしてステロールおよび/またはスタノールの血漿レベルを低下させるために有用であり得る、式(I)の置換アゼチジノン化合物、処方物ならびに処方物を調製する方法を提供する。式(I)の化合物は、インビボで代謝されて、ステロール吸収インヒビター化合物および/またはスタノール吸収インヒビター化合物ならびにステロール生合成インヒビター化合物を形成し得る。
【化46】

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