国際特許分類[C07D407/04]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として酸素原子のみをもち,405/00に属さない複素環式化合物 (519) | 2個の複素環を含有するもの (395) | 環原子―環原子結合により直接結合しているもの (115)
国際特許分類[C07D407/04]に分類される特許
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アリールおよびヘテロアリール置換テトラヒドロイソキノリンならびにノルエピネフリン、ドーパミン、およびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその利用方法
本発明の化合物は、式(I)において認められる化学構造によって表される:式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり;ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジニル、チエノ[2,3-b]ピリジニル、チエノ[3,2-b]ピリジニル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、インデニル、インダニル、ジヒドロベンゾシクロヘプテニル、テトラヒドロベンゾシクロヘプテニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、キノリニル、イソキノリニル、4H-キノリジニル、9aH-キノリジニル、キナゾリニル、シノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾ[1,2,3]トリアジニル、ベンゾ[1,2,4]トリアジニル、2H-クロメニル、4H-クロメニル、およびR14において定義される置換基(数1〜4個)によって置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環であり;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、およびR14は本明細書において定義される。
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HCVNS5Bポリメラーゼ阻害剤
本発明は、ウイルス感染及び関連疾患、特にHCV感染及び関連疾患の治療に有用な、式(1)の化合物、組成物、及び方法を提供する。
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抗痛覚過敏剤として有用なキナゾリノン誘導体
本発明は、ヒトバニロイド拮抗活性を示す化合物である、式I
【化1】
〔式中、
R1はhal;
【化2】
であり;
XはNまたはCR8であり;
R2はhal;ニトロ;C1−C6アルキルカルボニル;C1−C6アルキルまたはC3−C6シクロアルキルであり;
R3はC1−C6アルキル;C1−C6アルコキシまたはアミノであり;
さらなるラジカルは明細書で定義の意味を有する。〕
のキナゾリノン;その製造法、医薬としてのその使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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バニロイドアンタゴニストとして有用なクロモン誘導体
本発明は、遊離形または塩形、および可能なときは酸付加塩形の式
【化1】
(式中、
R1、R2、R3、R4、R5およびmは、明細書および請求項に記載のとおりである。)
のクロモン化合物の、バニロイドアンタゴニストとしての使用に関する。
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CCR2受容体アンタゴニストとしてのメルカプトイミダゾール
【化1】
本発明は、式(I)の化合物、それらのN−オキシド、製薬学的に許容できる付加塩、四級アミン若しくは立体異性体[式中、R1は水素、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルキルオキシC1−6アルキル、ジ(C1−6アルキル)アミノC1−6アルキル、アリール若しくはヘテロアリールを表し;各R2は独立にハロ、C1−6アルキル、C1−6アルキルオキシ、C1−6アルキルチオ、ポリハロC1−6アルキル、ポリハロC1−6アルキルオキシ、シアノ、アミノカルボニル、アミノ、モノ若しくはジ(C1−4アルキル)アミノ、ニトロ、アリールまたはアリールオキシを表し;R3は水素、シアノ、場合によっては置換されているC1−6アルキル、C(=O)−O−R5、C(=O)−NR6aR6b、C(=S)−NR6aR6b、S(=O)2−NR6aR6b若しくはC(=O)−R7を表し;R4は水素若しくはC1−6アルキルを表し;nは1、2、3、4若しくは5を表し;Zは環式環系を表す]に関する。本発明はまた、式(I)の化合物の製造方法、CCR2アンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらを含んでなる製薬学的組成物にも関する。
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血液凝固疾患治療のための物質およびその方法
本発明は、R1、R3,nおよびArが本明細書中に定義される化学式Iの抗凝固物質化合物、およびその医薬上許容される塩を提供する。本発明の化合物は、危険な状態にある集団を治療するために使用され、それによって症状の緩和、生活の質の向上、急性および長期的な合併症の防止、死亡率の低下、合併疾患の治療をもたらすことができる。本発明は、本発明の化合物および塩から成ることを特徴とする医薬組成物と、本発明の化合物、塩、および組成物を使用する方法とから成ることを特徴とする。
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植物を基礎とするジオキサノン誘導体、その合成および使用
本発明は、炭素長2〜24の炭素鎖に結合するカルボン酸およびエステル部分に関し、前記鎖は、少なくとも1つのジオキサノン環系を含有し、前記ジオキサノンは、前記鎖内の2個の隣接炭素から形成されるおよび/または前記鎖内の少なくとも1個の炭素が、ペンダント状ジオキサノン環系で置換される。好適な実施形態において、該炭素鎖は、脂肪酸残基である。前記鎖の炭素は、任意に、置換されることが可能であり、飽和もしくは不飽和でありうる。2つ以上の前記エステル部分が存在する場合、本発明は、複数の炭素鎖を含有するポリエステル(例、トリグリセリド)に関し、各鎖は、前記トリグリセリドが少なくとも1つのジオキサノン環系を含有するように、独立して誘導され、前記ジオキサノンは、前記鎖の少なくとも1つに2個の隣接炭素から形成される。本発明は、さらに、脂肪酸誘導体のジオキサノン含有の組成物を調製する方法に関する。本発明は、さらに、ジオキサノン含有の組成物または脂肪酸誘導体を利用するコーティング配合物およびポリマー、ならびにこのようなコーティングおよびポリマーを製造する方法に関する。 (もっと読む)
ERβリガンドとしてのジベンゾクロメン誘導体およびその使用
本発明は、以下の構造式:
[ここに、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、詳細な説明中で定義されるものである]
を有する、式Iのエストロゲン受容体モジュレーターを提供する。
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肥満および糖尿病の治療に特に有用な1,3−ジオキサン誘導体およびそれらの類似体
本発明は、式(I)の新規化合物、およびそれらのPPARリガンドのモジュレーターとして薬学的に有用な組成物を開示する。
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MMP阻害剤としてのビアリールスルホンアミド
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