本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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本発明はネビボロール調製法に関し、より詳細にはネビボロールの調製における有用な中間体である次式：


（Ｒ及びＸは明細書に定義）で表されるエナンチオマー富化６−フルオロクロマンアルコール誘導体又は６−フルオロクロマンエポキシド誘導体の改良された合成法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規４−シクロアルキル−および４−ヘテロシクロアルキル−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

【課題】スペルミン及びスペルミジンを高感度にかつ特異的に認識するとともに、水溶性にも優れ、呈色応答性のみならず蛍光応答性を有するフェノールフタレイン誘導体及びこれを含有する検査薬を提供する。
【解決手段】下記一般式で示されるフェノールフタレイン誘導体。
【化１】


［式中、R¹は、H、ハロゲン原子で置換されたアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボン酸基またはその誘導体、スルホン酸基またはその誘導体、および四級アンモニウムカチオンからなる群から選ばれる何れか１種であり、R²は、R¹、アミノ基、エーテル基、チオエーテル基、OH基、SH基、および芳香族性置換基（ベンゼン環、ヘテロ芳香族５員環またはヘテロ芳香族６員環）からなる群から選ばれる何れか１種である。ただし、R¹およびR²が同時にHである場合を除く。］ （もっと読む）

本発明は、医薬品、たとえば抗菌薬として有用な、さらにそのような化合物を含む医薬組成物にとって有用な、式(I)[式中、XはS、NH、CH2またはOを意味し、YおよびWはそれぞれ独立してSまたはOを意味し、QはCHまたはNを意味し、nおよびmは0〜2の整数を意味し、R1およびR2は互いに独立して水素、場合により置換されるアリール基、場合により置換されるヘテロシクリル基、または場合により置換される(C1-10)の脂肪族基を意味し、R3は水素、低級アルキル基、ハロゲン基、低級アルコキシ基、ニトロ基を意味し、R4およびR5は互いに独立して水素、ハロゲン基、またはアルキル基を意味するが、ただし、R1およびR2の一方が水素である場合、R1およびR2のもう一方は置換型または非置換型の2-フリル基およびその塩を意味しない]の新規アゾリジン化合物に関する。

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本発明は、ネビボロール調製のための製法に関し、より詳細にはネビボロールの調製における重要な中間体である次式（Ｉ）で表される６−フルオロクロマンエポキシド類の改良された合成法に関する。
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【課題】テストステロン−５α−リダクターゼ活性阻害能、癌細胞増殖阻害並びに抑制作用、シクロオキシゲナーゼ阻害能および５−リポキシゲナーゼ阻害能、正常メラノサイト増殖抑制能、及び正常ファイブロブラスト増殖抑制能を有する物質を提供する。
【解決手段】アルトカルピン分子内の一部分が変化して生じた化合物、や、アルトカルピンの水素付加体、脱メチル体、メトキシ付加体、メチル化体、アセチル化体、ジヒドロキシル化体、ジメチルエーテル付加体、エポキシ化体、ヒドロキシル化体などのアルトカルピン類似化合物は、優れたテストステロン−５α−リダクターゼ活性阻害能、癌細胞増殖阻害並びに抑制作用、シクロオキシゲナーゼ阻害能および５−リポキシゲナーゼ阻害能、正常メラノサイト増殖抑制能、及び正常ファイブロブラスト増殖抑制能を有する。 （もっと読む）

ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ〜Ｖの大環状化合物、および該化合物の調製のためのプロセスを開示する。開示された化合物は、キナーゼおよび熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用である。また、キナーゼ阻害有効量またはＨＳＰ９０阻害有効量の化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよびＨＳＰ９０によって媒介される疾病の治療のための方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】光学活性β−ジアリールカルボニル化合物の、高収率、高選択性な製法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）のα，β−不飽和−β−アリールカルボニル化合物と、一般式（ＩＩ）Ａｒ^２−ＢＸ_ｍＭ_ｎのアリールボロン酸とを、一般式（ＩＶ）ＰｄＹ_ｏＬ^１_ｐ（Ｃｈｉｒａｐｈｏｓ）_ｑのパラジウム錯体触媒の存在下で反応させ、一般式（Ｖ）の光学活性β−ジアリールカルボニル化合物を製造する。


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【課題】
安全性に優れかつ優れた前駆脂肪細胞分化誘導促進活性作用を有し、糖尿病及びインスリン抵抗性症候群に有用な薬剤や飲食物を提供すること。
【解決手段】
カタルパラクトン（catalpalactone）を含有する前駆脂肪細胞分化誘導促進剤。カタルパラクトン（catalpalactone）を含有する糖尿病の予防及び改善剤。カタルパラクトン（catalpalactone）を含有するインスリン抵抗性症候群の予防及び改善剤。キササゲの抽出物を含有する前駆脂肪細胞分化誘導促進剤。キササゲの抽出物を含有する糖尿病の予防及び改善剤。キササゲの抽出物を含有するインスリン抵抗性症候群の予防及び改善剤。カタルパラクトン（catalpalactone）を含有する飲食物。キササゲのカタルパラクトン（catalpalactone）を含む抽出物を含有する飲食物。キササゲが木部である上記の各薬剤又は飲食物。 （もっと読む）