国際特許分類[C07D409/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として硫黄のみをもつ複素環式化合物 (4,512) | 2個の複素環を含有するもの (2,981) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,503)
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脂質代謝異常の治療ための化合物及び方法
アテローム性動脈硬化症、及びその続発症の治療に有用な式I(式中、n、m、p、q、Y、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6は、本願に定義した通りである)の化合物、並びにその医薬組成物及び使用方法を開示する。
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チオフェンおよびベンゾチオフェンヒドロキサム酸誘導体
本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 (もっと読む)
アシル尿素誘導体の製造方法、該アシル尿素誘導体の塩、及び、殺虫剤としてのそれらの使用
本発明は、式(I)
[式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する]で表されるアシル尿素誘導体の製造方法に関する。該方法では、式(II)[式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する]で表される化合物を、塩基の存在下で、式(III):X−CO−NR3R4[式中、Xは、(IV)、(V)又は−O−R7を表し;R7は、(C1−C8)−アルキル、(C3−C6)−アルケニル、(C3−C6)−アルキニル、(C3−C8)−シクロアルキル、(C3−C6)−シクロアルキル−(C1−C4)−アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり、その際、これらの基は、置換されていないか、又は、ハロゲン、CN及びNO2の基で置換されており;R3及びR4は、式(I)について示されている意味を有する]で表される化合物と反応させる。式(I)で表される化合物の一部は新規であり、また、式(I)で表される化合物は、害虫の防除に適している。
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チオフェン−2−カルボキサミド誘導体、それらの製造、および治療適用
本発明は、式(I)
【化1】
の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでR1がHまたはC1−C4アルキルであり、R2がC4−C10アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、NR9R10基であり、ここで、R1およびR2は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−1−イルまたは4−置換1,4−ジアゼパン−1−イルのいずれかであり、R11がH、C1−C4アルキル、またはC3−C7シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。
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置換イソキノリノン
本出願において、イソキノリノン化合物が提供される。これらのイソキノリノン化合物は、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ADP血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患(特に、血栓症に関連する心血管疾患)の予防および/または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。 (もっと読む)
5−HT1Fアゴニストとしての置換された2−カルボニルアミノ−6−ピペリジンアミノピリジンおよび置換された1−カルボニルアミノ−3−ピペリジンアミノベンゼン
本発明は、式I
の化合物[R1がC2−C6アルキルまたは置換C2−C6アルキルであり、R2が水素またはメチルである場合、Xは−C(R3c)=または−N=であり、R1は、C2−C6アルキル、置換C2−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、置換C3−C7シクロアルキル、フェニル、置換フェニル、複素環、または置換複素環であり、R2は、水素、C1−C3n−アルキル、C3−C6シクロアルキル−C1−C3アルキル、または式II
の基であり、R1がC2−C6アルキルまたは置換C2−C6アルキルであるときR2は水素またはメチルであり、R3a、R3b、R3c(Xが−C(R3c)=であるとき)はそれぞれ独立的に水素、フルオロまたはメチルであり(ただし、R3a、R3b、およびR3cのうちいずれか1つは水素以外であってよい)、R4は水素またはC1−C3アルキルであり、R5は水素、C1−C3アルキルまたはC3−C6シクロアルキルカルボニルであり(R3aが水素以外であるとき、R5は水素である)、R6は水素またはC1−C6アルキルであり、nは包含的に1〜6の整数である]またはその製薬的に許容し得る酸添加塩に関する。本発明の化合物は、神経細胞タンパク質の管外遊出の抑制と、哺乳類における片頭痛の治療または回避とのための5−HT1Fレセプタの活性化において有用である。
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ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
式
〔式中、A1は、置換基を有していてもよい3−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する;X1は、式−NH−C(=O)−で表される基または式−C(=O)−NH−で表される基等を意味する;Eは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する;ただし、A1は、置換基を1ないし3個有していてもよく、Eは、置換基を1または2個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。
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ATP利用酵素阻害活性を示すチオフェンベース化合物、組成物、およびその使用
ATP利用酵素阻害活性を示す式(I)のチオフェンベース化合物、ATP利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびATP利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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殺真菌植物保護剤としての4−ピリジニルメチルスルホンアミド誘導体
本発明は、下記式I:
【化1】
(式中、置換基は以下のことを意味する:
R1は、H、アルキル、アルコキシ、アルケニルもしくはアルキニルであり;
R2、R3、R4、R5は、水素、ハロゲン、もしくはハロメチルであり;
また、R2とR3は一緒に、フェニル、シクロペンチルもしくはシクロヘキシル環を形成してもよく、その際、この環はR2’およびR3’を含むことも可能であり;
R2’、R3’は、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシもしくはハロメチルであり;
a)R2、R3、R4およびR5がHであるとき:
Xは、基-C(R6)=NOR7で置換されたフェニルであり、ここで、
R6は、アルキルであり、
R7は、アルキル、ベンジル、アルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、アルキニルもしくはハロアルキニルであり;
b)R2、R3、R4およびR5の少なくとも1つが水素ではないとき:
Xは、フェニル、ナフチルもしくは5または6員の飽和した、部分的に不飽和の、もしくは芳香族複素環であり、この複素環はC原子を介して結合し、かつ、O、NもしくはSからなる群より選択される1〜4個のヘテロ原子を含むが、その際、Xは、記載のように置換することができる)
のスルホンアミドに関する。
本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、該化合物を含む薬剤、ならびに、植物病因性の有害な真菌を防除するためのその使用に関する。
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2,4−ジオキソ−3−キナゾリニルアリールスルホニル尿素
2,4−ジオキソ−3−キナゾリニルアリールスルホニル尿素が提供され、これらは、特に、血栓症および血栓症関連病態または障害の治療において、ADP血小板の凝集を阻止するのに有用である。本出願は、より有効な血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。特に、本出願は、心血管疾患(特に、血栓症に関連する心血管疾患)の予防および/または処置において有用である抗血栓活性を有する血小板ADPレセプターインヒビターを提供する。
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