式（Ｉ）：


で示される化合物、および、製薬上許容できる塩、および、それらのインビボで加水分解性のエステルが説明されている。また、それらの製造方法、および、医薬品、特に温血動物（例えばヒト）において細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じさせる医薬品としてのそれらの使用も説明されている。
（もっと読む）

本発明は、ケモカインレセプター結合化合物、薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカインレセプター活性のモジュレータ、好ましくはCCR5のモジュレータに関する。これら化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対し保護的効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、式(II)の化合物：またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供して；式中、ｎは０もしくは１であり；Ｙ^１およびＹ^２の一方はＣＨであって、他方はＣＨ、ＣＲ^８およびＮから選択され；ｑは０、１または２であり(ただし、Ｙ^１もしくはＹ^２がＣＲ^８であるときには、ｑは０もしくは１である)；Ｒ^１は５〜１０個の環員のアリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ^２ａおよびＲ^３ａはそれぞれ、水素、Ｃ_１〜４ヒドロカルビルもしくはＣ_１〜４アシル(ここで、ヒドロカルビルのおよびアシルの部分がフッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノもしくはメトキシにより所望により置換されていてよい)であるか；またはＮＲ^２ａＲ^３ａは、イミダゾール基もしくはＯおよびＮから選択される第二のヘテロ原子の環員を所望により含有していてよい飽和単環式の４〜７員環の複素環式基を形成し；Ｒ^１８は水素およびメチルであり；Ｒ^１９は水素およびメチルであり；Ｒ^２４は水素であるかまたは、Ｒ^２４、Ｒ^２ａならびに介在している窒素原子および炭素原子が一緒にアゼチジン、ピロリジンもしくはピペリジン環を形成し；Ｒ^２５は、水素またはＣ_１〜４アルキル基(ここで、Ｃ_１〜４アルキル基がヒドロキシまたはアミノにより所望により置換されていてよい；ただし、ヒドロキシもしくはアミノ基とＲ^２５が結合する酸素原子の間に少なくとも２個の炭素原子がある)であり；そしてＲ^４およびＲ^５はそれぞれ、水素もしくは請求項に定義される通り置換基である。 （もっと読む）

本発明は血液凝固に関する。本発明は特に、ある種の複素環化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式Ｉの化合物を提供する。式中の変数であるａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中で規定されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を、肺障害を処置するために使用する方法を、提供する。

（もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ) のニコチンアミド誘導体
【化１】


（式中のＲ¹、Ｚ及びＲ²は明細書で定義した意味を有する）、このような誘導体の製造方法、それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する組成物及びそれらの使用に関する。
（もっと読む）

式(IA)及び式(IB)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、及びＥは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩；このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセス、もしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（Ｘ、Ｙ、ｎ、Ｚ、ＬおよびＲは、本明細書中で定義される意味を有する）のニコチンアミド誘導体、ならびにそのような誘導体、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物を調製するため、およびそのような誘導体を使用するための方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

【化１】


本発明は、ドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン誘導体ならびに本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｚ及びＲ^２は本明細書で定義する意味を有する］で示されるニコチンアミド誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体の製造に用いる中間体、該誘導体を含有する組成物、及び該誘導体の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）