【解決手段】Ｘ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によってＩ型（−）−シス−ＦＴＣと区別することができ、ここでは非晶質（−）−ＦＴＣおよびＩＩおよびＩＩＩ型（−）−シス−ＦＴＣ）と呼ばれる（−）−シス−ＦＴＣの固相。同様にＸ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によって、ＦＴＣの他の型と区別することができる、（±）−シス−ＦＴＣの水和した結晶型（すなわちラセミ体のシス−ＦＴＣ）、およびこの水和物の脱水された型。
【効果】これらのＦＴＣ型は、他の型のＦＴＣの製造、または薬剤組成物に使用できる。これらの型の特に好ましい使用は、ＨＩＶまたはＢ型肝炎の治療である。 （もっと読む）

【課題】ｃｉｓ立体配置の式Ｉ


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は特定の基〕の化合物及びその光学活性体の製造方法の提供。
【解決手段】当該化合物のジアステレオマー塩の製造、回収および変換。 （もっと読む）

本発明はラミブジンシュウ酸塩及びその製造方法、並びにラミブジンシュウ酸塩の結晶形に関する。本発明はラミブジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

ラミブジンの形態Ｉの多形を調製するための熱力学的に制御された方法を記載し、前記方法は、（ａ）ラミブジンまたはその酸性塩または両方、（ｂ）水と少なくとも１種類の有機溶媒を含む溶媒系を含み、（ｃ）形態Ｉの種晶を含んでいてもよい混合物から、約００Ｃ〜約５００Ｃの温度で形態Ｉを晶析させることを含み；ラミブジンの酸性塩が前記混合物において使用される場合、晶析工程は塩基の存在下で行われ；前記溶媒系の水分活量が、形態Ｉがラミブジンの熱力学的に最も安定な形態である範囲内に維持される。 （もっと読む）

【課題】シス-1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンのL-鏡像体およびそれらの医薬上許容し得る誘導体のＢ型肝炎感染の治療手段及び、医薬品製剤の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）で示される1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンもしくはそれらの生理学的機能性誘導体の使用。
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【課題】既知の抗Ｂ型肝炎ウィルス活性を持つ、相乗的に有効量の薬剤を組合せて、あるいは交互に投与することより成る、ヒトのＢ型肝炎ウィルス感染の治療方法の提供。
【解決手段】ＦＴＣをｐｅｎｃｉｃｌｏｖｉｒ、ｆａｍｃｉｃｌｏｖｉｒまたはＢｉｓ−ＰＯＭ−ＰＭＥＡと組合せて、あるいは交互に投与することより成る、Ｂ型肝炎ウィルス感染の治療方法。さらに、Ｌ−ＦＭＡＵをＤＡＰＤ、ｐｅｎｃｉｃｌｏｖｉｒ、またはＢｉｓ−ＰＯＭ−ＰＭＥＡと組合せて、あるいは交互に投与することより成る、Ｂ型肝炎ウィルス感染の治療方法。また、ＤＡＰＤをＢｉｓ−ＰＯＭ−ＰＭＥＡと組合せて、あるいは交互に投与することより成る、Ｂ型肝炎ウィルス感染の治療方法。 （もっと読む）

HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

シス若しくはトランス配置の、式（Ｂ）：


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、本明細書に定義される通りである。〕
の化合物の単一の鏡像異性体は、酸と該化合物とを反応させて、（−）結晶および（＋）結晶の１：１混合物である該ラセミ化合物の塩のＩＲスペクトルが、該単一の鏡像異性体のそれぞれのものと同一であり、該ラセミ化合物の塩が、双方の単一の鏡像異性体の塩よりも低い融点を有する、という特性を有するコングロマリット塩を産生することによって、その鏡像異性体混合物から分離することができる。その後、該コングロマリット塩は、優先的結晶化によって分離される。
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【課題】Ｂ型肝炎ウィルス感染の新規治療薬の提供。
【解決手段】下記式で示される、シス-1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンのL-鏡像体およびそれらの医薬上許容し得る誘導体。およびそのＢ型肝炎感染の治療への使用。
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【課題】新規の多形型および他の結晶型のＦＴＣを提供すること。
【解決手段】Ｘ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によってＩ型（−）−シス−ＦＴＣと区別することができ、ここでは非晶質（−）−ＦＴＣおよびＩＩおよびＩＩＩ型（−）−シス−ＦＴＣ）と呼ばれる（−）−シス−ＦＴＣの固相を提供する。同様にＸ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によって、ＦＴＣの他の型と区別することができる、（±）−シス−ＦＴＣの水和した結晶型（すなわちラセミ体のシス−ＦＴＣ）、およびこの水和物の脱水された型も提供する。これらのＦＴＣ型は、他の型のＦＴＣの製造に、または薬剤組成物に使用することができる。これらの型の特に好ましい使用は、ＨＩＶまたはＢ型肝炎の治療におけるものである。 （もっと読む）