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国際特許分類[C07D413/08]の内容

国際特許分類[C07D413/08]に分類される特許

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本発明は、シクロプロピル環が核間(angular position)で置換された1−アリール−4−シクロプロピルピラゾール[全ての置換基は本願において規定される通りである]並びに薬学的に許容できるそれらの塩及び溶媒和物からこのような化合物を含む組成物、それらの合成法及び殺寄生生物薬としてのそれらの用法に及ぶ領域に関する。
【化1】

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ベンゾオキサジンの環窒素を利用しアミド部分を介してベンゾオキサジニル基に連結され、複素環式成分でさらに置換された、式(I)で表されるシクロペンチル化合物(このシクロペンチル化合物は、アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎及び喘息を含めた炎症性及び免疫調節性障害及び疾患、アレルギー疾患、アトピー性疾患、並びにリウマチ様関節炎、アテローム性動脈硬化症などの自己免疫病を予防し、又は治療するためにCCR−2ケモカイン受容体を調整するのに使用される)、この化合物を含む薬剤組成物、並びにこの化合物及び組成物の使用。

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本発明は式(I)の化合物を対象とする。


式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、X、nおよび破線は明細書中に記載されたものであり、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物はケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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構造式(I)のトリアゾール誘導体は、11β−水酸化ステロイド脱水素酵素−1の選択的阻害剤である。これらの化合物は、インシュリン非依存性糖尿病(NIDDM)などの糖尿病、高血糖、肥満症、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群、NIDDMに付随する他の症状の治療に有用である。
【化67】

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本発明は式(I):
【化31】


の化合物と医薬的に許容可能なその塩及び水和物に関する。前記化合物は骨髄、臓器及び組織移植拒絶反応等の自己免疫疾患及び障害の治療に有用である。医薬組成物と使用方法も含む。
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本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Iの化合物を対象とする。
【化114】


(式中、R、R、R、R、R、R、X、Z及びnは、本明細書に定義されている。)。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2のモジュレーターとして有用である。
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【課題】 新規な糖尿病治療剤の提供。
【解決手段】 式1


(式中、R2は、一つあるいは複数あってもよく、独立して水素原子、置換されてもよい低級アルキル、置換されてもよいアリール、またはハロゲン原子を表し、Ar1は、置換されてもよいアリール、または置換されてもよいヘテロアリールを表し、W2は、置換されてもよい低級アルキレン、置換されてもよい低級アルケニレンを表し、Ar2は、置換されてもよいアリーレン、または置換されてもよいヘテロアリーレンを表し、Ar3は、置換されてもよいアリーレン、または置換されてもよいヘテロアリーレンを表し、W3は、単結合、置換されてもよい低級アルキレン、置換されてもよい低級アルケニレンを表し、W4は、単結合、置換されてもよい低級アルキレンを表し、R1は、水素原子、または置換されてもよい低級アルキル)で表される新規なピロール誘導体。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)を有する4−フェニル−ピリミジン−2−カルボニトリル誘導体、またはその薬学的に許容できる塩に関する。本発明はまた、骨粗鬆症のような骨疾患、アテローム性動脈硬化症、慢性関節リウマチ、多発性硬化症および神経因性疼痛といった炎症および免疫障害の治療のための薬剤の調製に使用される前記誘導体を含む医薬組成物およびその使用に関する。

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本発明は、新規シクロヘキシルアラニン誘導体を対象とする。該誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、シクロヘキシルアミン誘導体を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるシクロヘキシルアミン誘導体及び該組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)


本発明は、式(I)、(II)、(III )で示される化合物(式中R〜Re、A、XおよびZは明細書に記載のとおりである)、そうした化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの、中枢神経系障害の治療への使用に関する。
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