国際特許分類[C07D413/12]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物 (5,628) | 2個の複素環を含有するもの (3,668) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,792)
国際特許分類[C07D413/12]に分類される特許
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グリシン輸送阻害薬としての二環式[3.1.0]誘導体
【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサ−6−イルメチル−アミン誘導体。
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リバロキサバンの調製方法
本発明は、式(V)を有する化合物の調製のための式(II)を有する化合物の使用に関する。式(II)を有する化合物を用いて式(V)を有する化合物を調製する方法もまた記載される。加えて、個々の反応ステップおよび中間体が特許請求される。
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非ペプチドGLP−1受容体調節因子としてのフェニルアラニン誘導体およびその使用
式Iなどの非ペプチドGLP−1受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合化合物
【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ1を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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酸素置換3−ヘテロアロイルアミノ−プロピオン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Iの化合物[式中、A、D、E、G、R10、R30、R40、R50及びR60は、請求項で指示されている意味を有する]に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンAの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Iの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化1】
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キナーゼ阻害剤としての二環式アミド
【課題】多くのプロテインキナーゼならびに多数の増殖性およびその他のPK関連疾患を背景に、PK阻害剤として、したがってこれらのPK関連疾患の処置において有用である化合物を提供する必要に対処することが本発明の課題である。
【解決手段】式I
の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用を提供することにより、上記課題を解決する。
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制癌剤である二置換ピリジン誘導体
本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式(1)
{式中、R1及びR2はアリール又は同種のものであり;Aは低級アルキレンであり;環Xは任意選択で置換されたアリーレンであり;Eは結合又は低級アルケニレンであり;環Yは、1個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その1つは隣接カルボニル基と結合しており;Gは、−NH−G2−、−N(低級アルキル)−G2−、−NH−CH2−G2−、−N(低級アルキル)−CH2−G2−又は−CH2−G2−[G2はR2と結合しており、G2−R2は結合−R2、フェニレン−G3−R2、フェニレン−G4−O−R2、フェニレン−G5−NH−R2、フェニレン−G6−N(低級アルキル)−R2又はキノリンジイル−O−R2であり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、1つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており;G3−R2は−O−低級アルキレン−R2又は同種のものであり;G4−O−は低級アルキレン−O−又は同種のものであり;G5は低級アルキレンであり;G6は低級アルキレンである]である}で表される。
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二重に作用するチオフェン、ピロール、チアゾールおよびフラン抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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ヘテロアリール化合物およびそれらの使用
本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびそれを使用する方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供される化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)
アルキル−複素環カルバメート誘導体、この調製およびこの治療的適用
本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式(I):
[式中、R2は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−6−アルキル、C1−6−アルコキシまたは−NR8R9を表し;nおよびmは、相互に独立して1、2または3と同等の整数を表し、総和m+nは最大で5と等しいと理解され;Aは共有結合、酸素、C1−6−アルキレンまたは−O−C1−6−アルキレンを表し;R1は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し;R3は水素、フッ素、C1−6アルキルまたはトリフルオロメチルを表し;R4は場合により置換される5員の複素環を表す。]に対応する化合物であり、5−メチルイソオキサゾール−3−イルメチル 4−ヒドロキシ−4−(4−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。
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