【化１】


式（Ｉ）のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物ＣＣＫ２モジュレーターの製造に有用な一定の方法を開示する。
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本発明の対象は、一般式（I）の化合物と、その医薬的に許容可能な塩と、その鏡像異性体と、そのジアステレオマーと、そのラセミ化合物と、一般式（I）の化合物の製造方法と、その化合物を含む薬およびその製造方法と、その化合物を利用してがんなどの病気を制御または予防する方法である。

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本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および／またはそれにまつわる症状が含まれる。
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本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体を提供し、式中Ａは、二環式環の５、６、７または８位にて、少なくとも１つの炭素に結合し、この環が、２つまでの独立したＲ_３基によって置換されている。本発明はまた、Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、がんのような過増殖疾患の治療のための、式（Ｉ）の化合物を利用する方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＺ、ならびにＲ^３、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＺの１つまたは複数に基づいて列挙する他の可変記号は定義の通りである。式（Ｉ）の化合物は、Ａβペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む、哺乳動物における疾患、例えば、アルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法に関する。
【化１】

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一定のアミドフェニル−スルホニルアミノ−キノキサリン化合物はＣＣＫ２媒介疾患の処置に有用なＣＣＫ２モジュレーターである。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は本明細書で定義する］で示される化合物又はその製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは誘導体、及びそれらの製造方法、それらの製造に用いる中間体、それらを含有する組成物並びにこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、ｇｐ１２０とＣＤ４との相互作用を阻害するので、ＨＩＶ、一般にＨＩＶに関連するレトロウイルス感染症、又はＡＩＤＳの治療に有用である。

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本発明は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。他の局面では、本発明は、これらの２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または使用する生理学的条件または他の条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第ＩＸ因子及び／又は第ＸＩ因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び／又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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