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国際特許分類[C07D413/12]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と酸素原子のみをもつ複素環式化合物 (5,628) | 2個の複素環を含有するもの (3,668) | 鎖結合として異種原子を含有する鎖により結合しているもの (1,792)

国際特許分類[C07D413/12]に分類される特許

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α−1A/Bアドレノセプターアンタゴニストであり、式(I)〔式中、 Qは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり;Zは、−C(=O)−又は−S(=O)2−であり;R及びR′は、低級アルキルであり;R5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−R6又は−OR6であり;そしてR6は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。

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本発明は式(I)(式中、R6、R7またはR8の一つは、ならびに、X、Y、R1〜R13およびnは、明細書内で定義されている通りである)の化合物、ならびにそのすべてのエナンチオマーおよび薬学的に許容される塩および/またはエステルに関する。さらに本発明は、上記の化合物を含有する医薬組成物、その調製法およびPPARδおよび/またはPPARαアゴニストにより緩和される疾患の治療および/または予防のためのその使用に関する。
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式(I)
【化1】


の化合物は、ペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)と結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物におけるPPAR受容体活性が介在する状態の処置に有用である。このような状態は異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高グリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、炎症性腸疾患(IBD)、潰瘍性大腸炎およびクローン病、および耐糖能異常、高血糖症およびインスリン抵抗性が関連している状態、例えば1型および2型糖尿病、およびシンドロームXを含む。

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α−1A/Bアドレノセプターアンタゴニストとして有用である式(I)で表される化合物、α−1A/Bアドレノセプターの活性に関係する状態を処置する方法、及び同化合物を製造する方法(Ar、Z、R、R’、R5、及びR10は本明細書に定義されたとおりである)。
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本発明は、rafキナーゼ阻害因子としての式A−D−B−Iのマロンアミド誘導体、および医薬品組成物を製造するための式(I)の化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、アミド置換1,2,4−トリアジン−5(2H)−オン、それらの製造方法、並びに疾患、特にリウマチ性疾患などの慢性炎症性疾患、および異脂肪血症、動脈硬化症および冠動脈心疾患などの心血管疾患の処置および/または予防のための医薬を製造するための、それらの使用に関する。
【化1】

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式(I)を有する化合物は、プロテインチロシンキナーゼの阻害に有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物、および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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MC4−R作用薬として機能しうる、小分子グアニジン構造を含有する、各種分子を提供する。これら化合物は、患者に投与することにより、MC4−Rが関係する病気の処置に有用である。化合物は構造IA、IB、ICを有し、その意味は本願明細書の中で定義されている。本発明は、血液灌流量が多い組織、たとえば脳、肝臓、腎臓および心臓における化合物のt1/2値が、35、30、25、20、15、10または5時間未満である化合物を提供する。いくつかのそのような実施例において、化合物を投与した患者のt1/2値は約4時間以下である。
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本発明は、一般式(I)の新規化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグ(式中、X−X、R−R8b、Z−ZおよびArはここで定義される)、これらの化合物を用いて哺乳動物においてVR1受容体を阻害するための方法、哺乳動物において疼痛を制御するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法を開示する。

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本発明は、喘息および他のアレルギー疾患、並びに自己免疫病理(例えば、関節リウマチおよびアテローム硬化症)の予防に有用な、式(I):


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、並びにその製造方法および中間体を提供する。
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