本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍効果を発揮する、新規アミノピリジン誘導体の提供。
【解決手段】


[式中、Ｒ_１は、水素原子、Ｆ、ＣＮなどであり；Ｒ_１’は、水素原子又は置換されてもよい低級アルキル基であり； Ｒ_２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２などであり； Ｒ_３は、置換されてもよいフェニル基であり； Ｘ_１、Ｘ_２、及びＸ_３は、それぞれ独立して、ＣＨ、Ｎなどである。]で示される化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＡＲＧ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＢＲＫ、ＥｐｈＢ、Ｆｍｓ、Ｆｙｎ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ＬＣＫ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｂ−Ｒａｆ、ｃ−Ｒａｆ、ＳＡＰＫ２、Ｓｒｃ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ:
【化１】


（式中、R¹〜R⁵、Ｘ及びＺは明細書中にてさらに定義される）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、該製造において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の治療における使用に関する。
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式化Ｉのヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩はカンナビノイドＣＢ_１受容体インバースアゴニスト又はアンタゴニストとして有用であって、肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療に有用である。本発明は、また本発明のヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩を製造する方法、これを含む医薬組成物及び肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】血管内皮は、内皮由来の血管収縮性ペプチドであるエンドテリン（ＥＴ）などの各種血管作用性物質を放出する。
【解決手段】チエニル−、フリル−およびピロリル−スルホンアミド類；スルホンアミドの医薬的に許容される塩類；塩および該スルホンアミド類の製剤；ならびに該製剤およびスルホンアミド類を用いて、エンドテリン類ペプチドの活性を調節または変化させる方法が提供される。詳細には、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド類、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミド類およびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミド類のナトリウム塩類の製剤が提供される。疎水性スルホンアミドのアルカリ金属塩の製造方法が提供される。該方法には、飽和アルカリ金属塩溶液の存在下、遊離スルホンアミドを有機溶媒に溶かす段階ならびに生成したスルホンアミド塩を該有機溶媒から回収する段階がある。 （もっと読む）

血栓症を治療するため、および患者における続発性虚血症の可能性および／または重症度を軽減するための、血小板ＡＤＰ受容体阻害剤として有用な化合物が提供される。
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本発明は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病のようなベータ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、ベータ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。

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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、基Ｒ１〜Ｒ６およびＡは、本明細書中で定義した通りである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】好中球エラスターゼを含む、セリンヒドロラーゼの作用を阻害する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾオキサジノン化合物又は前記化合物を含有する組成物を用いる。ある実施態様において、前記化合物又は組成物は、セリンヒドロラーゼ媒介疾患の予防、改善又は治療に用いられる。
【化１】
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