本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−３およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ^０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲ^ｇと一緒になって−（ＣＨ_２）_ｐ−基（ｐは２〜４である）を形成し；Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち３個までがＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し；Ｒ^５は、水素、Ｒ^２基またはＲ^１０基であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、Ｒ^ａ−Ｒ^ｂ基であり、ここで、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ_１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃである］を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびＮ−オキシドも式（Ｉ）の範囲内に含まれる。
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一般式の化合物（置換基は請求項１に記載されたとおりである）またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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本発明は式（Ｉ）：［式中、Ｘは、ＣＲ^５またはＮであり；Ａは、結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは、０、１または２であり；ｎは、０または１であり；Ｒ^１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ^３およびＲ^４は同一であるかまたは異なり、各々、水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル、および３〜１２環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択され；Ｒ^５は、水素、Ｒ^２基またはＲ^１０基であり、ここで、Ｒ^１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、Ｒ^ａ−Ｒ^ｂ基であり、ここで、Ｒ^ａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、ＳＯ_２ＮＲ^ｃまたはＮＲ^ｃＳＯ_２であり；Ｒ^ｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される１以上の置換基で場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル基から選択され、このＣ_１−８ヒドロカルビル基の１以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＲ^ｃ、Ｘ^１Ｃ（Ｘ^２）、Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１またはＸ^１Ｃ（Ｘ^２）Ｘ^１で場合により置換されていてもよく；Ｒ^ｃは、水素およびＣ_１−４ヒドロカルビルから選択され；Ｘ^１は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^ｃであり、Ｘ^２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲ^ｃであり；Ｒ^８は、ＯＲ^１１、ＳＲ^１１およびＮＲ^１２Ｒ^１３から選択され；Ｒ^１１は、場合により置換されていてもよいＣ_１−８ヒドロカルビル、および３〜１２環員を有した炭素環式基または複素環式基から選択され；かつ、Ｒ^１２およびＲ^１３の一方はＲ^１１基であり、Ｒ^１２およびＲ^１３の他方は水素またはＣ_１−４アルキルであるか；またはＲ^１２およびＲ^１３とそれらが結合している窒素原子とが一緒になって、４〜７環員を有し、かつ、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１、２または３個のヘテロ原子環員を含む飽和複素環式基を形成している］の化合物、またはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼおよびオーロラキナーゼに対して活性を有する。
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本発明は、式（Ｉ）、式（Ｉ’）及び式（Ｉ’’）で表されるピリミジン化合物、及び薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、包接化合物及びプロドラッグに関し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｎは本明細書で定義される。本発明は、又、これらの化合物を含む組成物及びその使用法に関する。本発明の化合物及び組成物は、過度の骨量減少に関連する疾患を治療又は予防するために有用である。そのような疾患の例には、歯周病、良性の骨疾患（骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全症、線維性骨異形成及び原発性副甲状腺機能亢進症等）、エストロゲン欠乏症、炎症性骨量減少、悪性骨腫瘍、関節炎、骨化石症、及びある種の癌関連疾患（悪性高カルシウム血症（ＨＣＭ）、）多発性骨髄腫の骨融解性骨病変及び乳癌並びに他の転移性癌の骨融解性骨転移等）が挙げられるが、これらに限定はされない。
【化】

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本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なＲＯＣＫ-１キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

縮合オキサジノンの製造方法を開示する。この方法では、第三級アミンの存在下で、カルボン酸を塩化スルホニルおよびイサト酸無水物と接触させる。ここで、該塩化スルホニル対該カルボン酸の公称モル比は約１．０〜１．５であり、そして該イサト酸無水物対該カルボン酸の公称モル比は約０．８〜１．２である。また、式（１ａ）の化合物を使用する式（ＩＩＩ）の化合物の製造方法も開示され、該方法は式（１ａ）の縮合オキサジノンを、塩化スルホニルとして式ＬＳ（Ｏ）_２Ｃｌの化合物、カルボン酸として式（２’）の化合物、およびイサト酸無水物として式（５’）の化合物を使用して上記方法によって製造することを特徴とする。
【化１】


［式中、Ｌ、Ｘ、ＹおよびＲ^１〜Ｒ^９は、開示中に定義された通りである］

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本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩（式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式ＩおよびＩＩ（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療において有用な、式（Ｉ）のインドールおよびアザインドール化合物


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎはここで定義された通りである）およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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