国際特許分類[C07D417/08]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 2個以上の複素環を含有し,そのうち少なくても1個が異項原子として窒素と硫黄のみをもち,415/00に属さない複素環式化合物 (5,752) | 2個の複素環を含有するもの (3,781) | 脂環式環を含有する炭素鎖により結合しているもの (22)
国際特許分類[C07D417/08]に分類される特許
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アゾール誘導体およびその製造方法、該誘導体の中間体化合物ならびに該誘導体を含有する農園芸用薬剤および工業用材料保護剤
【課題】安全性に優れ、広範な植物病害に対する防除効果と優れた植物生長効果を有する農園芸用病害防除剤、および広範な有害微生物対する材料保護効果を有する工業用材料保護剤の提供。
【解決手段】式(I)のアゾール誘導体。本誘導体は、植物に病害を引き起こす多くの菌に対して優れた殺菌作用を有する。
(式中、Ra、Rb、RcAは特定の基。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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除草的に活性なヘテロアリール置換環状ジオンまたはその誘導体
本発明は、除草剤としての使用に好適である、式(I)の化合物に関し、式中、Gは、水素、もしくは農業的に許容される金属、スルホニウム、アンモニウム、または潜在性基であり、Qは、O、NおよびSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する、非置換もしくは置換C3−C8飽和もしくは単不飽和ヘテロシクリルであるか、あるいはQは、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり、mは、1、2、または3であり、Hetは、任意で置換される単環式もしくは二環式芳香族複素環であり、前記化合物は、任意で、その農学的に許容される塩である。
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CCR2の4−アゼチジニル−1−フェニル−シクロヘキサンアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物を含み、
【化1】
式中、X、R1、R2、R3、及びR4は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は2型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも1種の式(I)の化合物を投与することによって、哺乳類においてCCR2活性を阻害する方法を含む。
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3−(フェノキシピロリジン−3−イル−メチル)ヘテロアリール、3−(フェニルピロリジン−3−イルメトキシ)ヘテロアリールおよび3−(ヘテロアリールピロリジン−3−イルメトキシ)ヘテロアリール化合物
1つの局面において、本発明は、式(I)の化合物(RAおよびRBは、本明細書中で定義されるとおりである)またはその薬学的に許容され得る塩に関する。式Iの化合物は、セロトニン・ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。別の局面において、本発明は、そのような化合物を含む薬学的組成物;そのような化合物を使用する方法;ならびにそのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。また、本発明の化合物を使用して神経因性疼痛などの疼痛障害および他の病気を処置する方法にも関する。
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CCR2の4−アゼチジニル−1−ヘテロアリール−シクロヘキサンアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物を包含する:
【化1】
式中、X、R1、R2、R3、及びR4は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は2型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも1種の式(I)の化合物を投与することによって、哺乳類においてCCR2活性を阻害する方法を含む。
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CCR2の4−アゼチジニル−1−ヘテロアリール−シクロヘキサノールアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物を含む。
【化1】
式中:R1、R2、R3及びR4は、明細書に定義されている。本発明はまた、式(I)の化合物を含む製薬学的組成物と、式(I)の化合物を投与することによるCCR2媒介症候群、障害又は疾患、例えば、2型糖尿病、肥満又はぜんそくを予防、処置又は軽減するための方法とを含む。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1のサイクリックインヒビター
本発明は、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih);(Ii);(Ij)、(Ik)、(Il)の新規化合物、その薬学的に許容可能な塩およびその薬学的組成物に関し、それらは、哺乳動物において11β−HSD1の調節または阻害に関連する疾患の治療的な処置に有用である。本発明は、さらに、新規化合物の薬学的組成物、および細胞内のコルチゾルの産生を減少させるか、もしくは調節する際にそれらを使用するための方法、または細胞におけるコルチゾンのコルチゾルへの変換を阻害する際にそれらを使用するための方法に関する。 (もっと読む)
ジ(ヘテロ)アリールシクロヘキサン誘導体、それらの製造、それらの使用及びそれらを含む薬剤組成物
本発明は、式I
【化1】
(式中、Ar1、Ar2、R1及びR2は特許請求の範囲において示された意味を有する)のジ(ヘテロ)アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Iの化合物は、心筋のATP感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Iの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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NF−κB抑制剤
【課題】本発明は、NF-κB抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のNF-κB抑制剤は、一般式(1)
【化1】
[式中、Aは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Xは酸素原子又は硫黄原子を、R4及びR5はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の3,4位の結合は一重結合又は二重結合を、R1は水素原子等を、R2は水素原子等を、R3は水素原子等を示す。]
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を含有する。
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