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国際特許分類[C07D451/12]の内容

国際特許分類[C07D451/12]に分類される特許

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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、18F置換ブプロピオンなどが提供される。 (もっと読む)


【課題】薬理学的に有効な化合物を調製する出発化合物として用いることができるトロペノールを、場合によってはその酸付加塩として製造するための新規な工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】トロペノールの調製方法であって、下記式(II)


(式中、RはC1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキレンフェニルより選ばれた基であり、各々がヒドロキシ又はC1-C4-アルコキシで置換されていてもよい。)を有するスコピンエステルを活性化金属塩の存在下に適切な溶媒中で亜鉛を用いて還元し、続いて適切な塩基を用いてけん化してトロペノールを得る。 (もっと読む)


抵抗性がん患者処置のための薬の製造のために、オピオイドまたはオピオイドミメティクスの使用が提案される。本発明の一実施形態によれば、オピオイドは、腫瘍細胞を殺すのに有効であるが、患者の正常な健常細胞には実質的に影響しない。本発明の一実施形態においては、カスパーゼ依存性またはカスパーゼ非依存性経路の活性化により細胞死が誘導される。本発明の好ましい実施形態においては、オピオイドは、がん細胞におけるアポトーシスを誘導する。本発明の一実施形態においては、オピオイドまたはオピオイドミメティクスは、以下の機序の一つ以上によりアポトーシスを誘導する:i.腫瘍細胞におけるカスパーゼ−3およびPARPの切断、ii.カスパーゼ−9の切断およびXIAPのダウンレギュレーション、iii.BclXLのダウンレギュレーション。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な式(I)の新規クロメン−2−オン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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【課題】抗喘息薬である臭化チオトロピウムの調製のための改善された方法の提供。
【解決手段】約0.5重量%〜約40重量%の塩を含んで成るスコピン塩であって対アニオンが、Br、Cl、SO4、MeCOO、PO4、MeSO3、酒石酸、フマル酸、クエン酸、マレイン酸、コハク酸、p−トルエンスルホン酸及びアミドスルホン酸から成る群から選択される塩と、メチル−ジ−(2−チエニル)−グリコレートとを反応させる工程を含んで成るN−デメチル−チオトロピウムの調製、並びに上記で得られたN−デメチル−チオトロピウムに臭化メチルを反応させる工程からなる事を特徴とする臭化チオトロピウムの調製方法。 (もっと読む)


本発明は、純度99%以上の臭化チオトロピウムの溶媒和物、このような純粋な溶媒和物を調製する方法、及びこれらの医薬製剤としての使用に関する。また、本発明は、HPLCによる面積が約0.15%未満の2,2−ジチエニルグリコール酸を含有する臭化チオトロピウム溶媒和物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、実質的に無水である微粒子状態の(1α,2β,4β,5α,7β)-7-[(ヒドロキシジ-2-チエニルアセチル)オキシ]-9,9-ジメチル-3-オキサ-9-アゾニアトリシクロ[3.3.1.02.4]ノナン-ブロミドの調製方法、そのような形態、ならびに、医薬品を製造するための前記無水微粒子の使用であって、とりわけ、抗コリン作用を有する医薬品を製造するための前記無水微粒子の使用に関する。 (もっと読む)



本発明は、下記の一般式(1)(式中、X-は、特許請求の範囲および明細書において示した意味を有し得る)のチオトロピウム塩の新規な製造方法に関する。
【化1】

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【課題】
再生医療技術などを用いて培養した細胞から調製される培養細胞懸濁液中の細胞の凝集作用を抑制する。
【解決手段】
リドカイン、メピバカイン、ジブカイン、ブピバカイン、及びプロピトカイン等のアミド型局所麻酔薬、又はコカイン、プロカイン、クロロカイン、及びテトラカイン等のエステル型局所麻酔薬を含有する細胞の凝集抑制剤を提供する。
なし (もっと読む)


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