【課題】キナーゼ類、特にＲａｆを特異的に阻害、制御および／または調節する小型分子化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。
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本発明は式（Ｉ）の抗腫瘍性化合物に関し、式中：Ｒ_１は場合により−ＮＲ_ａＮ_ｂで置換される（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ａは−ＮＲ_２Ｎ_３であり；Ｂは−ＮＲ_４Ｒ_５または−ＯＲ_６であり；Ｒ_６はＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；ＺはＮまたはＣＨであり、およびＺ’は、ＺがＮである場合にはＮまたはＣＨであり、ＺがＣＨである場合にはＣＨであり；Ｒ_７はＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｌは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ［ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル］］または−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｙ−基（ｎ＝１−４およびｙ＝ＯまたはＮＲ_８であり、Ｒ_８はＨまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基である。）であり；Ａｒは式（ＩＩ）から選択される基である。

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受容体タンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性の阻害に有用である、多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物であって、式中、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３およびＲ^４は、請求項１に示す意味を有する前記化合物は、メチオニンアミノペプチダーゼの阻害剤であり、腫瘍の処置に用いることができる。

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Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁶が、請求項１に示されている意味を有する式Ｉの化合物は、細胞増殖／細胞活力の阻害剤であり、腫瘍を治療するために使用することができる。
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オーロラ・キナーゼ酵素を阻害するナフチリジノン誘導体化合物が、これらの化合物を含んでなる医薬組成物及びこれらの化合物の合成方法と共に開示される。かかる化合物には、癌、乾癬、ウイルスや細菌の感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患などの無秩序な及び／又は障害のあるオーロラ・キナーゼに起因する増殖性疾患の処置における有用性がある。 （もっと読む）

【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
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本発明は、式（ＩＩ）のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。

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明細書中に示されたキナゾリン化合物。さらに、これらの化合物のうちの１つを用いてがんを治療する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬的に許容し得る誘導体、塩またはプロドラッグを提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬的に許容し得る誘導体、塩またはプロドラッグの有効量を患者に投与することを含んでなる、患者におけるウイルス感染の治療または予防方法を提供する。また、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。

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