【課題】I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者を治療するのに好適な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチンの多形体結晶修飾、それらの製造及び薬剤の調製のためのそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、式（Ｉ）の新規な化合物、特に医薬用途に都合の良い性質を有する塩を提供することである。
【解決手段】本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。 （もっと読む）

【課題】各々が１つ又は複数の異なるタグ部分に連結された１つ又は複数のリガンド部分を含む蛍光タグ付き非ペプチドリガンドのライブラリーの提供。
【解決手段】式（Ｉ）：（ＬｉｇＪ_Ｌ）_ｍＬ（Ｊ_ＴＴａｇ）_ｍ（Ｊ_ＴＬ（Ｊ_ＬＬｉｇ）_ｍ）_ｐの複数のタグ付き非ペプチドリガンド（及びその塩を含む）を含むライブラリーであって、このライブラリーは、同じか又は異なるリンカー部分Ｌ並びに同じか又は異なる連結部位又は連結官能基Ｊ_Ｔ及びＪ_Ｌを介して１つ又は複数の同じか又は異なるタグ部分Ｔａｇに各々が連結された１つ又は複数の同じか又は異なるリガンド部分Ｌｉｇを含み、式（Ｉ）中、Ｌｉｇは、Ｇタンパク質共役レセプターリガンド、細胞内酵素の阻害剤又は薬物輸送体の基質若しくは阻害剤を含み；Ｌは、単結合であるか、又はＮ、Ｏ、Ｓ、Ｐのようなヘテロ原子などの任意の連結部分などであるライブラリー。 （もっと読む）

【課題】Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストとして使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物。


（式（Ｉ）中、Ｒ_１は、１つ以上のＯＲ_５、ＮＲ_６Ｒ_７もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、Ｒ_２は、Ｈ、炭素数１〜８のアルキル基などであり、Ｒ_３は、炭素数１〜８の直鎖もしくはアルキレン基又はアルケニル基などである。） （もっと読む）

【課題】鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを低コストで効率よく製造する方法の提供。
【解決手段】下式


（式中、Ｘはハロゲン又はスルホン酸エステル脱離基）の化合物と化学的かつ光学的に高純度の3-(フタルイミド)ピペリジン又はその鏡像体を反応させるルートによる。 （もっと読む）

【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する新規な置換キサンチンの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)の置換キサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩；これを含む医薬組成物。


（式中、Ｒは特定の置換基を表す）。
該化合物は、Ｉ型糖尿病及びII型糖尿病、関節炎、肥満症、同種移植片移植及びカルシトニン誘導骨粗しょう症の治療に適切な医薬組成物を調製するために使用できる。 （もっと読む）

本発明は、カフェインおよび／またはその類似体、および／またはこれらの薬学的に許容可能な塩を有効成分として含む、イノシトール１，４，５−三リン酸受容体（ＩＰ_３Ｒ）サブタイプ３（ＩＰ_３Ｒ３）を阻害するための薬剤が提供される。受容体を通じたＣａ^２＋放出と関連する疾病の予防用および／または治療用の組成物も提供される。
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本発明は、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を少なくとも１つ含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルスに関連する障害を処置または予防するために、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を用いる方法に関する。さらに、本発明は、有効量の少なくとも１つのヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有し、特にタイプIまたはタイプIIの真性糖尿病、関節炎、肥満、同種移植片による移植およびカルシトニン-誘発性オステオポローシスを予防もしくは治療するために有用な新規化合物、該化合物を含む薬理組成物並びにその製法を提供する。
【解決手段】下式で示される置換されたキサンチン型化合物（式中、Ｒ1は４−メトキシ−１−ナフチルメチル基等、Ｒ2はメチル基等、Ｒ3は２−ブテン−１−イル基等を表す)、該化合物を含む薬理組成物並びにその製法。
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本明細書は、過剰増殖性疾患の治療のための、選択されたプリン誘導体の使用について記載する。 （もっと読む）