【課題】Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いる肝疾患の予防および処置の方法の提供。
【解決手段】肝線維症は、多くの肝臓病に共通の態様であり、肝臓内における瘢痕組織の形成と定義される。本発明は、Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いて肝線維症を予防および処置する方法、ならびにアルコールの乱用、外科的処置、ウィルス性肝炎、肝毒性薬剤の摂取に起因する肝臓障害、またはその他の肝臓病の処置および予防におけるＡ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質の使用に関する。本発明は、この方法に使用される薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】低コストで効率よく、化学的かつ光学的に高純度の出発物質を使用して、鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを製造する方法の提供。
【解決手段】原料化合物である、８位にハロゲン原子等を有するキサンチン誘導体と3-(フタルイミド)ピペリジンを反応させ、次に脱保護反応を行う、式(I)の化合物、その鏡像体もしくは塩の調製方法。


（式中、R¹はキナゾリニルメチル基、R²はメチル基、R³は2-ブチン-1-イル基である） （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有する薬理組成物とその製法の提供、およびタイプIまたはタイプII真性糖尿病などの予防もしくは治療。
【解決手段】一般式Iで表される新規な置換されたキサンチン、およびその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグおよびその塩、特に無機または有機の酸または塩基との生理的に許容される塩。
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【課題】新規ジペプチジルペプチダーゼ-IV活性抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は一般式(I)（式中、R¹-R⁴は請求項１に定義されたとおりである）の置換キサンチン、これらの互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩（これらは有益な薬理学的性質、特にジペプチジルペプチダーゼ-IV酵素の活性に対する抑制効果を示す）に関する。 （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ｂアデノシン受容体アンタゴニストを使用して、気道のリモデリングを予防する方法の提供。
【解決手段】本発明は、喘息、ＣＯＰＤ、肺線維症、気腫、およびその他の肺疾患の処置および予防における有用性を発見する。本発明は、この方法において使用される薬学的組成物にも関連している。遺伝的におよび／または環境的に気道のリモデリングおよび／または肺の炎症にかかりやすい哺乳動物への治療学的に有効な量のＡ_２Ｂ受容体アンタゴニストの投与による、気道のリモデリングおよび／または肺の炎症の処置および予防のための方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストを使用する創傷治癒方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、このような化合物の調製方法およびその化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、哺乳動物に治療有効量のＡ_２Ｂレセプターアンタゴニストを投与する工程を含む、該哺乳動物において創傷治癒を促進する方法を提供する。本発明はまた、局所送達に適した、治療有効量のＡ_２Ｂレセプターアンタゴニストと薬学的に受容可能なキャリアとを含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換縮合ピリミジン化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体（ＡＲ）活性により媒介される状態および疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製方法も提供する。

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【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害作用を示す新規化合物及びこれを含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるものに等しい）で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ又は塩。
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【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する新規な置換キサンチンの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)の置換キサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩；これを含む医薬組成物。


（式中、Ｒは特定の置換基を表す）。
該化合物は、Ｉ型糖尿病及びII型糖尿病、関節炎、肥満症、同種移植片移植及びカルシトニン誘導骨粗しょう症の治療に適切な医薬組成物を調製するために使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式Iの置換縮合ピリミジン化合物、それらの互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩、またはそれらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシン受容体(AR)活性によって媒介される状態および疾患を治療する方法を開示する。本発明はまた、アデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性である病理学的疾患の治療のための、式(II)の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物もしくは薬学的に許容されるその塩の使用を提供する。本発明の化合物は、喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、および/または自己免疫疾患などの、アデノシン受容体の拮抗作用による改善に感受性であり得る疾患および障害の治療、予防または抑制において有用である。
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