【課題】Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を提供すること
【解決手段】本発明は、Ａ_２Ａ−アデノシン受容体アゴニストの大規模調製のための方法に関する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。本発明は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドの合成方法を提供する。アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、Ａ_１、Ａ_２Ａ、Ａ_２ＢおよびＡ_３として知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。 （もっと読む）

【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体。 （もっと読む）

【課題】非常に有力なA₃アデノシン受容体作用薬としての、N-メタノカルバアデニンヌクレオシドの提供。
【解決手段】下式のヌクレオシド化合物


(式中、R₁-R₆はアルキル基等を示す。)。該ヌクレオシドは、炎症、心虚血、脳卒中、喘息、糖尿病、及び不整脈)の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】哺乳類細胞の多分化能幹細胞への脱分化を誘導するための新規化合物、薬学的組成物、および脱分化を誘導する方法の提供。
【解決手段】化学式Ｉの化合物（式中、Ｒ^１は、３−クロロフェニル基、４−ジメチルアミノフェニル基、２−ピリジル基、６−キノニル基など、Ｒ^２は、シクロヘキシルメチルアミノ基、シクロヘキシルアミノ基、フェニルスルホニル基などを表す。）、該化合物を含有する薬学的組成物、および単離された系列決定済み哺乳類細胞を該化合物と接触させ、哺乳類細胞を多分化能幹細胞に脱分化させる段階を含む、系列決定済み細胞の脱分化を誘導する方法。
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【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】リボスイッチおよびリボスイッチの改変型の、特異的エフェクター化合物により制御されるデザイナー遺伝スイッチとしての使用の提供。
【解決手段】天然スイッチは、抗生物質およびその他の小分子療法の標的である。さらに、リボスイッチの構造は、天然スイッチの実際の断片が、新たな非免疫原性遺伝的制御エレメントの構築に使用される事を可能にする。変化したスイッチは治療計画の一部となり、蛋白合成を始動、停止または調節する。新たに構築された遺伝調節ネットワークは、生体バイオセンサー、生物の代謝改変のような領域に、そして遺伝子治療処置の先進形態に応用できる。化合物は、リボスイッチを刺激、活性化、阻害、および／または不活性化するのに利用できる。リボスイッチの原子構造は、リボスイッチを刺激、活性化、阻害、および／または不活性化する新たな化合物の設計に利用できる。 （もっと読む）

【課題】使用環境の湿度の変化に対するセルロースアシレートフィルムのＲｅ、Ｒｔｈの変動を抑制することができるセルロースアシレートフィルム用光学性能湿度依存性改良剤の提供。
【解決手段】核酸塩基骨格を含有する化合物を含むことを特徴とするセルロースアシレートフィルム用光学性能湿度依存性改良剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容される塩：


（式中、Ｒ^１は水素またはＣ_１−３アルキルを表し、ｎは１〜５の値を有する整数であり、
ＸはＯまたはＮＨを表し、ＹはＣまたはＮを表す）は、ヒトインターフェロンの誘導物質であることが示され、ヒトインターフェロンの既知の誘導物質に関して改善されたプロファイル（例えば促進された力価）を保持する可能性がある。それゆえ、本発明の化合物は、様々な障害の治療、特に感染症、癌、アレルギー性疾患および他の炎症状態の治療、ならびにワクチンアジュバントとしてのそれらの使用に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、優れた抗腫瘍活性を呈するプリン誘導体の新たな結晶性形態に関する。本発明は、前記結晶性形態を活性成分として含有する医薬組成物、及び疾患の予防又は治療におけるその使用にも関する。本発明はさらに、該結晶性形態を調製する方法に関する。 （もっと読む）

新規なＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋデルタイソ型選択的阻害剤を開示する。本化合物は、癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌障害および神経障害などの異常なＰＩ３ＫもしくはＰＩ３Ｋδ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）