【課題】 ＦＡＡＨが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。


（上記式中、Ｒ^１は、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基等であり、Ｒ^２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等であり、ＸおよびＹのいずれか一方はジ置換のアルキルアミノカルボニル基等であり、他方は水素原子、アルキル基等である。） （もっと読む）

【課題】抗ウイルス活性を有する新規２−アミノプリン類および使用方法の提供。
【解決手段】下記式（１）および（２）を有するウイルスに対し活性である化合物。


（式中、Ｂは６位でＮＨＲ_１、ＯＲ_２もしくはＳＲ_３で置換されなくても若しくはされていてもよい２−アミノプリン−９−イルであり；Ｒ_１は、ヒドロキシ、ハロ、アミノによっては置換されてよいアルキル、アルケニルおよびＣ_４−１８シクロアルキル等；Ｒ_２は、分枝状もしくは非分枝状であってよく、かつ、ヒドロキシ、ハロ、アミノで置換されてよいＣ_２−１８アルキル、アルケニル、およびシクロアルキル等；ならびにＲ_３は、分枝状もしくは非分枝状であってよく、かつ、ヒドロキシ、ハロ、アミノで置換されてよいアルキル、アルケニル、シクロアルキル等を示す） （もっと読む）

【課題】ゲムシタビンよりも優れた抗癌活性を備えており、それにも拘らず非経口投与、特に静脈内投与に適合している、新規なゲムシタビン誘導体の提供。
【解決手段】一般式(I)の2’,2’-ジフルオロ-2’-デオキシシチジン誘導体。（式中、R₁、R₂、およびR₃は、水素原子、または少なくともＣ_１８の炭化水素アシル基を表し、少なくとも一つはスクアレニル基である。）
（もっと読む）

【課題】ＨＩＶ感染の防止または処置用の薬剤の提供
【解決手段】下記式に代表される化合物、そのＮ−オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体であるプリン誘導体
（もっと読む）

本発明はキナーゼ阻害剤として有用なプリン化合物に関する。前記化合物は構造（Ｉ）を有するか、又はその薬学的に許容しうる塩である。
（もっと読む）

ピリジンおよびピリミジン化合物、ならびにそれらを含有する組成物、またかかる化合物を調製する方法。本明細書ではまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、ＰＤＥ１０の阻害によって治療可能な障害または疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】医薬中間体として有用な４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】第一段階において、４−アミノ−２−シクロペンテンカルボン酸のラセミ体または光学活性な異性体のいずれか１つを、カルボン酸ハロゲン化物でアシル化して、４−アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体とし、第二段階において該アシルアミノ−２−シクロペンテンカルボン酸誘導体を還元することによる、下式で表される４−（ヒドロキシメチル）−２−シクロペンテン誘導体（ＸＩＩＩ）の製造方法。


［式中、Ｒ^１はＣ１〜４アルキル等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、マスト細胞媒介性疾患および移植片拒絶反応の予防および治療に有用な新規プリノンおよびプリンを提供する。該化合物は、一般式ＩおよびＩＩ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^９、Ｑ、Ａおよびｙは、本明細書において定義されている通りである］のものである。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、アセトアミノフェン肝毒性に対して肝保護剤として作用する可能性がある第２の部分に共有結合したアセトアミノフェン部分を有する、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを提供する。さらに、アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグは、アセトアミノフェンの投与と比較して、非経口及び他の剤形へのより優れた適合性を与える可能性がある改善された水溶解度を有する可能性がある。また、肝保護剤アセトアミノフェンミューチュアルプロドラッグを用いてアセトアミノフェンに対して反応性である疾患又は状態（発熱、疼痛及び虚血性損傷など）を治療する方法、並びにキット及び単位用量を提供する。
（もっと読む）

【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびアミノアルコールの光学活性体を用いて（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへと転化させる方法の提供。


【解決手段】２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して式Ｉのラセミ体アミノアルコールを合成し、続いて光学活性な酒石酸で光学分割し、得られた2種の光学活性なアミノアルコールに対し、それぞれＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させ、さらに分子内環化することにより（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）