【課題】Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、Ｅ１酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はＥ１酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、Ｅ１阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはＥ１活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい（カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など）。 （もっと読む）

本発明は、化学および医学の分野において使用することができる特定の化合物、および、そのような特定の化合物を調製するための方法に関連する。具体的には、本明細書中には、様々な化合物および中間体を調製するための方法、ならびに、そのような化合物自体および中間体自体が記載される。より具体的には、本明細書中には、式（Ｉ）、式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）、式（Ｖ）および式（ＶＩ）のＫＷ−３９０２誘導体を合成するための方法が記載される。 （もっと読む）

式(I)：


[式中、環Aは、アリールもしくはヘテロアリール環または環システムであり；R₁は水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、または式(IA)：-X-Alk¹-(Z)_m-(Alk²)_n-Q(IA)
（式中、Xは、結合手、-O-、-S-、-S(O)-、-SO₂-または-NH-であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-S(O)-、-SO₂-、-NR^A-、またはどちらかの向きの-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-もしくは-NR^ASO₂-（ここで、R^Aは水素、または1以上の水素がフッ素で任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルである）であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよい2価のC₁-C₃アルキレンもしくはC₂-C₃ アルケニレン基であり、mおよびnは、独立して0または1であり、そしてQは、水素または任意に置換されていてもよい炭素環式基もしくはヘテロ環式基である）の基であり；R₂は、シアノ(-CN)、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、エチル、-OH、-CH₂OH、-C(=O)NH₂、-C(=O)H、-C(=O)CH₃または-NH₂であり；R₃およびR₄は独立して、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ(-CN)、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC₁-C₃アルキル、1以上のフッ素置換分で任意に置換されていてもよいC₁-C₃アルコキシ、-CH=CH₂、-C≡CH、シクロプロピルおよび-NH₂から選択されるか、またはR₃およびR₄は一緒になって、環Aに縮合した炭素環もしくはヘテロ環、または1以上の水素がフッ素で任意に置換されていてもよいメチレンジオキシ(-OCH₂O-)もしくはエチレンジオキシ(-OCH₂CH₂O-)を表し；S₁は、水素、または明細書中で定義された置換基である］
の化合物はHSP90の阻害剤であり、それらは例えば癌の治療に役立つ。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用であるプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 （もっと読む）