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国際特許分類[C07D487/04]の内容

国際特許分類[C07D487/04]に分類される特許

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遊離または塩または溶媒和物形態の、式I


〔式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10およびR11は明細書において定義した意味を有する。〕
の化合物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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【課題】ケラチン物質、特にヒトケラチン線維、特に暗色の毛髪を染色するための、既存の漂白方法の欠点を有さない新システムを提供すること。
【解決手段】本発明は、ヘミシアニンスチリルチオールおよびジスルフィド染料を使用するケラチン物質の染色に関する。
本発明は、ヘミシアニンスチリルクロモフォアチオールまたはジスルフィド染料を含む染料組成物に関し、ケラチン物質、特にケラチン線維、特に毛髪などのヒトケラチン線維に対する明色化効果を伴う、前記組成物を用いる染色方法に関する。本発明は、同様に、新規ヘミシアニンスチリルクロモフォアチオール染料およびケラチン物質を明色化することにおけるその使用に関する。
本組成物は、特に暗色のケラチン線維において耐久性がありかつ可視的である明色化効果を伴う着色を得ることを可能にする。 (もっと読む)


本発明は、置換トリアゾロトリアジン類およびトリアゾロピラジン類およびそれらの製造方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症を処置および/または予防するための医薬の製造についてのそれらの使用に関するものである。
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式1および1a
【化1】


(式中、
1、R1a、YおよびJは開示中に定義されているとおりである)
の化合物、そのN−オキシドおよび塩が開示されている。式1の化合物を含有する組成物、および、有効量の本発明の化合物または組成物を施用する工程を含む菌類病原体により引き起こされる植物病害を防除する方法もまた開示されている。式1の化合物を式1aの化合物から調製する方法がさらに開示されている。
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本発明は、一般式(I)のピラゾロ−ピラジン誘導体


(式中、Z、R1、R2、R3及びR4基は、可変の基を表し、Xは硫黄原子又はセレン原子であり、nは1又は2に等しい整数である)に関する。それらは、ヘテロ三量体Gタンパク質が関与する病気の治療に特に重要である。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物を製造するためのそれらの利用にも関する。
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【課題】1)癌の進行中に改変される分子標的を阻害するか、または2)様々な腫瘍の癌進行に共通する複数の過程を標的とする新規な治療剤を同定できることが依然として非常に必要とされている。
【解決手段】本発明は、哺乳動物において癌などの異常細胞増殖の治療に有用である2−[4−(3−キノリン−6−イルメチル−3H−[1,2,3]トリアゾロ[4,5−b]ピラジン−5−イル)−ピラゾール−1−イル]−エタノールの多形に関する。本発明はまた、そのような塩および多形を包含する組成物、ならびに哺乳動物、特にヒトの異常細胞増殖の治療においてそのような組成物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


1−もしくは2−もしくは7−(置換)−3−(適宜ヘテロ)アリールアミノ−[1H,2H]−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジン−4,6(5H,7H)−ジオン誘導体の遊離、塩またはプロドラッグ型は、医薬品、特にホスホジエステラーゼ1阻害剤として有用であり、ドパミンD1受容体細胞内経路の障害を含む疾患、例えばパーキンソン病、鬱病、ナルコレプシーおよび認知機能の損傷、例えば、統合失調症またはプロゲステロンシグナル経路の亢進によって寛解されうる障害、例えば、女性の性機能障害の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、GABA Aα5受容体結合部位に対する親和性及び選択性を有する式(I)[式中、Xは、O又はNHであり;Rは、フェニル、ピリジニル、又はピリミジニル(それぞれ場合により1、2又は3個のハロで置換されている)であり;Rは、C1−4アルキル、H又はC1−4ハロアルキルであり;R、R、及びRは、それぞれ独立して、H、場合により置換されているC1−7アルキル、場合により置換されているC1−7アルコキシ、CN、ハロ、NO、−C(O)−R、−NR、場合により置換されている3〜7員ヘテロシクリル、場合により置換されている5〜6員ヘテロアリール、−C(O)−NRであるか、あるいは、Rは、隣接ピリダジン−窒素と一緒になって2個のさらなる環窒素原子を有する場合により置換されている5員環化芳香族環を形成する]で示される化合物又は薬学的に許容しうるその塩、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識促進薬として、又はアルツハイマー病のような認識障害の処置のために有用である。
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式(I)[式中、LINKERは、式(V):[G1−G2−G3]で示されるリンカー部分表し、ここで、A及びBは、式(I)において式(V)で示される基の配向を示し;G1、G2及びG3は、本明細書に記載する特定の意味を有し、存在しても不在であってもよいが、G1又はG3の少なくとも一方が存在することを条件とし;そのリンカー基は、さらに、場合により一つ又は複数の式(VI)で示される基;及び/又は他の置換基を有してもよく;そしてR1は、水素又はC−C−アルキル基を表し;R2は、水素又はC−C−アルキル基を表し;R3は、その都度独立して水素又はC−C−アルキル基を表し;xは、0又は1であり;yは、0又は1であり;zは、その都度独立して、0又は1であり;(−−)は、部分LINKERの第一級、第二級又は第三級炭素原子と隣接窒素原子の間の単結合を表す]で示される化合物の製造方法であって、その方法では、(A)式(II)で示される化合物と、式(III)[式中、Prは、t−ブチルオキシカルボニル(t−Boc)、1−メチル−1−(4−ビフェニリル)エチルオキシカルボニル(Bpoc)、1−(1−アダマンチル)−1−メチルエチルオキシカルボニル(Adpoc)、1−(3,5−ジ−t−ブチルフェニル)−1−メチルエチルオキシカルボニル(t−Bumeoc)、1−アダマンチルオキシカルボニル(Adoc)、p−メトキシベンジルオキシカルボニル(Moz)、及びo,p−ジメトキシベンジルオキシカルボニルより選択されるアミノ保護基を表し、LINKERは、式(I)と同じ意味を有するが、式(VII)で示される一つ又は複数の随意の基を式(VII)で示される基に置き換えてもよいことを例外とし;R1;R2;R3;x;y;z及び(−−)は、その都度式(I)と同じ意味を有し、Prは上記と同義である]で示される化合物を双極性非プロトン性溶媒中で塩基の存在下で反応させて、式(IV)[式中、Pr;LINKER;R1;R2;R3;x;y;z及び(−−)は、その都度、式(III)と同じ意味を有する]で示される化合物を得て、次に、(B)ギ酸又はギ酸若しくは酢酸と塩酸若しくは臭化水素酸との混合物を用いた反応によりその化合物を脱保護し、式(I)で示される化合物及び前記式(IV)で示される化合物を得る。
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構造式Iの置換2−ナフトエ酸は、GPR105タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして効果的である。それらは、糖尿病、特に2型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームに関連する病状のような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化1】

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