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国際特許分類[C07D489/00]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 4aH―8,9c―イミノエタノーフェナントロ〔4,5―b,c,d〕フラン環系を含有する複素環式化合物,例.式「図」の〔4,5―エポキシ〕―モルフィナンの誘導体 (139)

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本発明は、6−α−アミノN−置換モルフィナンの立体選択的合成のためのプロセスを提供する。特に、本発明は、触媒的移動水素化による6−ケトN−置換モルフィナンの還元アミノ化のためのプロセスを提供する。本発明の一態様は、6−α−アミノ−N−置換モルフィナンを調製するためのプロセスを包含する。プロセスは、6−ケトN−置換モルフィナンを、アミン源、ギ酸イオンを含む水素供与体、遷移金属触媒、およびプロトン受容体と接触させて6−α−アミノN−置換モルフィナンを形成することを含む。 (もっと読む)


式(A)及び(B)で表される化合物が開示される。本発明の化合物は、治療用オピエートの副作用を改善するのに有用である。
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【課題】効果が高く、副作用が改善された新規な頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中R1はメチルなど、R2およびR3はヒドロキシ、メトキシ、アセトキシなど、Y、Zは共に原子価結合、共に-C(=O)-など、Xは環構造の一部になる炭素数2から5の炭素鎖(うち一つは酸素、硫黄、窒素に置換していてもよい)など、(R4)kは置換または無置換のベンゼン縮合環、カルボニル基など、R9は水素などR10、R11は結合して-O-など、R6は水素など]で表されるモルヒナン誘導体、またはその薬理学的に許容される酸付加塩。 (もっと読む)


【課題】副作用が改善された頻尿もしくは尿失禁の治療又は予防剤の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中R1はメチル、シクロプロピルメチル等、R2及びR3はヒドロキシ、メトキシ、アセトキシ等、Y、Zは共に原子価結合、共に-C(=O)-等、Xは環構造の一部になる炭素数2から5の炭素鎖(一つは酸素、硫黄、窒素に置換していてもよい)等、(R4)kは置換又は無置換のベンゼン縮合環、カルボニル基等、R9は水素等R10、R11は結合して-O-等、R6は水素等]で表される含窒素環状構造を有するモルヒナン誘導体、又はその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分とする。 (もっと読む)


【課題】治療または予防効果が高く、副作用が改善された新規な頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中R1はメチルなど、R2およびR3はヒドロキシ、メトキシなど、Y、Zは共に原子価結合、共に-C(=O)-など、Xは環構造の一部になる炭素数2から5の炭素鎖(うち一つは酸素、硫黄、窒素に置換していてもよい)など、(R4)kは置換または無置換のベンゼン縮合環、カルボニル基など、R9は水素などR10、R11は結合して-O-など、R6は水素など]で表される含窒素環状構造を有するモルヒナン誘導体、またはその薬理学的に許容される酸付加塩。 (もっと読む)


【課題】6−MAMおよび6−MACを認識する抗体の開発ならびに6−MAMおよび6−MACの検出のための免疫アッセイ法において有用な結合体の産生において有用な化学アナログを提供すること。
【解決手段】以下の構造を有する化合物であって、
【化1】


ここで、Rは、0〜10の炭素原子またはヘテロ原子を含む飽和または不飽和、置換または非置換、直鎖または分枝鎖であり、Lは、0〜2の置換または非置換芳香環を含むリンカー基であり、Xは、NHまたはOであり、Yは、活性化エステルである、化合物。 (もっと読む)


本発明は、S−MNTX、S−MNTXを製造する方法、S−MNTXを含む医薬製剤、およびそれらの使用のための方法に関する。

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本発明は、オピオイド鎮痛剤組成物中のα,β−不飽和ケトンのレベルを減少させるための方法であって、ジイミド又はジイミド前駆体で水素化することによる方法を対象とする。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


[式中Rはメチル、シクロプロピルメチルなど、RおよびRはヒドロキシ、メトキシ、アセトキシなど、Y、Zは共に原子価結合、共に−C(=O)−など、Xは環構造の一部になる炭素数2から5の炭素鎖(うち一つは酸素、硫黄、窒素に置換していてもよい)など、(Rは置換または無置換のベンゼン縮合環、カルボニル基など、Rは水素などR10、R11は結合して−O−など、Rは水素など]で表される含窒素環状構造を有するモルヒナン誘導体、またはその薬理学的に許容される酸付加塩、およぴ該誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩を有効成分とする頻尿または尿失禁の治療または予防剤、さらに該疾患のための治療または予防方法、該疾患のための使用を提供する。
本発明の化合物は、副作用が分離された新規な頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤として、さらに該疾患のための治療または予防方法、該疾患のための使用に有用である。
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【課題】本発明は、疼痛患者の治療に有用な化合物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物:
【化1】


(式中、Rは、C1−6シクロアルキルアルキル基又はC3−6アルケニル基である;R’はH又はC1−6アルキル基である;XはH又はOHである;Yはアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基又はアロイル基である;ZはCH又はNである;ZがCHかつRがCシクロアルキルアルキル基又はCアルケニル基である場合、XはHである):、そのプロドラッグ及びその医薬品に許容される塩を提供する。上記式の化合物は、疼痛治療用鎮痛剤として、又は、薬物濫用による行動を調節するための、並びに、μアゴニスト耐性及び依存症の発達を調節するための免疫修飾物質として有用である。 (もっと読む)


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