本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が１つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−６−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 （もっと読む）

【課題】オピオイドκ受容体に関連する様々な疾患、症状の予防または治療に有用な新規なモルヒナン誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩、および該化合物を有効成分として含有する医薬を提供すること。
【解決手段】17-(シクロプロピルメチル)-4,5α-エポキシ-3,6α-ジヒドロキシ-8-オキサ-6,14-エンドエタノモルヒナン-7α-(N-ベンジル)カルボキサミド・塩酸塩のような、特定の構造を有するモルヒナン誘導体またはその薬理学的に許容される酸付加塩及びそれを有効成分として含む疼痛治療剤のような医薬を提供した。 （もっと読む）

【課題】オピオイドκ受容体に関連する様々な疾患、症状の予防または治療に有用な医薬を提供すること。
【解決手段】下記化合物［１−［１７−（シクロプロピルメチル）−４，５α−エポキシ−３，１４β−ジヒドロキシ−（１−メチル−１Ｈ−ピロロ）［ｂ−６，７］モルヒナン−２−イル］−５−フェニルペンタン−３−オン］に代表される特定のピロール縮合モルヒナン誘導体及びその薬理学的に許容される酸付加塩、並びに該化合物を有効成分として含有する医薬を提供した。
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下記化合物


に代表される化合物を有効成分とする薬物・物質依存治療薬に関するものであり、脳移行性にすぐれ、依存性薬物・物質によって生じた精神的・身体的依存に対する薬物・物質依存状態からの回復を促進し、渇望、再燃を抑制し、薬物・物質依存および薬物・物質依存症患者の薬物療法に有用である。
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δ-オピオイド受容体に選択的に結合する新規化合物が設計された。これらの化合物は、選択性が大きく、水(血液)に対する溶解度が改善されており、鎮痛薬として治療的有用性が高い。δ-オピオイド受容体に対する選択性を有するアゴニストは、耽溺性を生じないで高い鎮痛性を提供する上で有望であることが示されているので、本発明の化合物は、鎮痛薬としてのモルヒネ、ナルトリンドール(NTI)、スピロインダニルオキシモルホン(spiroindanyloxymorphone)(SIOM)および他の既知のμ-オピオイド受容体セレクターよりすぐれている。 （もっと読む）

標的カルシニューリンに関連する障害の治療及び／又は予防薬剤として使用するための、下記式（Ｉ）のモルヒナン誘導体、及びその薬学的に許容される塩が提供される。
【化１】
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