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国際特許分類[C07D489/12]の内容

国際特許分類[C07D489/12]に分類される特許

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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化モルヒネが提供される。好ましい実施形態では、このフッ化モルヒネは、アリール基が1つまたは複数のフッ素原子で置換されている。本発明により、フッ素化モルヒネ−6−グルクロニド、フッ素化オキシコドン、フッ素化ブプレノルフィン、フッ素化ナロキソン、フッ素化ヒドロコドン、フッ素化デキストロプロポキシフェン、フッ素化メサドンなどもまた提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(VI)の化合物、またはその塩もしくは誘導体(式中、R1およびR2は、独立して、C1〜8アルキルであり、*は、立体中心を表す)の調製プロセスを提供する。
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本発明は、一般には、ブプレノフィン及びブプレノルフィン誘導体の製造プロセスを提供する。特に、プロセスは、ブプレノルフィン又はブプレノルフィン誘導体をノルヒドロモルホン又はノルヒドロモルホン誘導体から生成する合成経路を包含し得る。本明細書に記載のスキームにおいて、R及びRは、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群より独立に選択され、R、R及びR8aは、水素、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群より独立に選択され、R、R、R、R及びRは、水素、ハロゲン、OR、ヒドロカルビル及び置換ヒドロカルビルからなる群より独立に選択される。

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本発明は、ルテニウム不斉触媒、ロジウム不斉触媒、もしくはイリジウム不斉触媒および水素源の存在下における、モルフィナンのN−イミン部分もしくはヘミアミナール部分の還元を対象とする。本発明は、N−アルキル化モルフィナン、それらの塩、中間体、および類似体の調製のための改善された合成方法を対象とする。本発明の一態様において、当該合成方法は、ルテニウム不斉触媒、ロジウム不斉触媒、もしくはイリジウム不斉触媒および水素源を用いて、モルフィナンのN−イミン部分またはヘミアミナール部分を対応するアルキル基に還元する。 (もっと読む)


ブプレノルフィンのフェノール性ヒドロキシル基のエステル誘導体が、鎮静剤の依存症の治療及び/又は重度の痛みを和らげるために使用できる事が記載される。エステルは、改良した生物学的利用能、改良した作用の持続時間、及び減少した悪用の可能性を有する。 (もっと読む)


ここに、オリパビンを出発物質として利用する、ノルブプレノルフィンの、そして最終的にはブプレノルフィンの、合成方法が提供される。従来のブプレノルフィンの製造方法は、テバインを出発物質として利用し、O−脱メチル化段階を必要とし、それは、典型的には低収率ないし中収率の変換である。オリパビン分子はO−3メチル基を欠くので、今回の出発物質としてのオリパビンの使用は、O−脱メチル化段階を必要としない。 (もっと読む)


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