【課題】ボルテゾミブ耐性を克服するための療法を提供することを課題とする。
【解決手段】腫瘍性疾患患者における腫瘍性疾患を治療するための医薬であって、式（Ｉ）：（式中、Ｘはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素から成る群から選択される）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含み、該腫瘍性疾患が少なくとも１つの他の化学療法剤に耐性である、医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。
【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】本発明は、複素環式化合物およびそれらの類縁体を含む化学化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】
動物における疾患を治療するための、式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶおよびＶからなる群より選択される化合物またはそれらの薬学的に許容可能な塩を含む医薬品。 （もっと読む）

【課題】露光波長３６５ｎｍ近傍の短波長領域の露光に対して、高感度で硬化し、保存安定性が良好で、経時後における硬化感度の低下が抑制された重合性組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）一般式（Ｉ）で示される化合物と、（Ｂ）重合性化合物を含有する重合性組成物である。一般式（Ｉ）中、Ｒ^１は水素原子、アルキル基、アリール基等を、Ｒ^２はハロゲン原子、アルキルカルボニル基等を、Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立に水素原子、アルキル基、アルコキシ基、アルキルチオ基を表す。Ｒ^３とＲ^１、Ｒ^４とＲ^１とは、互いに結合して環を形成してもよい。Ｒ^５はアルキル基を示す。ｎは０から３の整数を表す。
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本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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本発明は一般式（Ｉ）に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。

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【課題】感度が高く、優れた膜内部硬化性および支持体との密着性に優れ、現像後の後加熱時においてもパターン形状が保持され、良好なパターン形成性を有し、且つ、加熱経時による着色が抑制された硬化膜を形成可能な光重合性組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）一般式（１）で表される部分構造を有する光重合開始剤、および、（Ｂ）重合性化合物を含有する光重合性組成物。一般式（１）中、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立に水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基、アルコキシ基のいずれかを示す。Ｒ^３とＲ^４とは互いに環を形成してもよい。ＸはＯＲ^５、ＳＲ^６、ＮＲ^１７Ｒ^１８のいずれかを示す。
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本発明は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、又は薬学的に許容可能な塩を含む式（Ｉ）のベンゾオキサゼピン化合物に関し、ここで、Ｚ^１はＣＲ^１又はＮ；Ｚ^２はＣＲ^２又はＮ；Ｚ^３はＣＲ^３又はＮ；Ｚ^４はＣＲ^４又はＮであり；Ｂはピラゾリル、イミダゾリル、又はトリアゾリル環であり、該化合物は抗癌活性を持ち、より詳細にはＰＩ３キナーゼ活性を阻害する。
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本願は、式（Ｉ）のアリール縮合およびヘテロアリール縮合デカヒドロピロロアゼピン、オクタヒドロオキセピノピロール、オクタヒドロピロロチアゼピンジオキシド、デカヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロールおよびオクタヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロール誘導体（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような化合物および組成物を用いる疾患状態の治療方法、ならびにその化合物の同定方法に関するものでもある。

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