本発明は、式（Ｉ）［式中：環Ｃは、８、９、１０、１２又は１３員の二環式又は三環式部分であって、該部分は、飽和でも不飽和でもよく、それは芳香族でも非芳香族でもよく、そしてそれは、Ｏ、Ｎ及びＳより独立して選択される１〜３のヘテロ原子を随意に含有してよく；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−Ｓ−であり；ｎは、０、１、２、３、４又は５であり；ｍは、０、１、２又は３であり；そしてＲ^１とＲ^２は、本明細書に定義される通りである］の化合物；及びその塩；抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果の温血動物における産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用；そのような化合物の製造法；式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を含有する医薬組成物、並びに、式Ｉの化合物又はその医薬的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療する方法に関する。式Ｉの化合物はＶＥＧＦの作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチが含まれるいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。
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本発明は、四環系ベンズアミド誘導体、四環系ベンズアミド誘導体を含む組成物、および有効量の四環系ベンズアミド誘導体をそれを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患、再かん流疾患、虚血性状態、腎不全、糖尿病、糖尿病性合併症、血管疾患、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物性質およびバイオ−作用性性質を有する式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容し得る塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。これらの化合物は、単独で、または他の抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節薬もしくはＨＩＶ侵入インヒビターと組み合わせて使用する場合に、特異的な抗ウイルス活性を有する。より具体的には、本発明は、ＨＩＶおよびＡＩＤＳの処置に関する。式（Ｉ）の化合物は、式（Ｉ）（式中、Ｚは（ａ）であり；Ｑは式（ｂ）、（ｃ）、（ｄ）、（ｅ）、（ｆ）からなる群から選ばれ；ｍは２であり；Ａはシンノリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、ピリジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリル、アザベンゾフリル、およびフタラジニルからなる群から選ばれ、これらの各々は場合により独立して、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、アミノまたはハロゲンから選ばれる１個または２個の基で置換され；そして、−Ｗ−は式（ｇ）から選ばれる）を有する。

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本発明は、一般式（Ｉ）のフロピロールの製造法であって、（ａ）式（ＩＩ）の化合物をマイクロ波照射下に、場合により不活性溶媒の存在下に加熱することを含む製造法に関する（式中、Ａ^１およびＡ^２は、Ｃ_１−Ｃ_１８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_１８アルキニル、Ｃ_５−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_８シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ａ³は、水素、Ｃ_１−Ｃ_１８アルキル、シアノメチル、Ａｒ^３、−ＣＲ^３０Ｒ^３１−（ＣＨ_２）_ｍ−Ａｒ^３、またはＹ−Ｒ^３２であり、ここで、Ｒ^３０およびＲ^３１は互いに独立して水素、またはＣ_１−Ｃ_４アルキル、あるいはフェニル（これは、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルで３回まで置換されることができる）を表し、Ａｒ^３は、アリール、Ｃ_５−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_５−Ｃ_８シクロアルケニル、またはヘテロアリール（これらは、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ、ハロゲンあるいはフェニル（これは、Ｃ_１−Ｃ_８アルキルまたはＣ_１−Ｃ_８アルコキシで１〜３回置換されることができる）で１〜３回置換されることができる）を表し、ｍは０、１、２、３または４を表し、Ｒは、Ｃ_１−Ｃ_１８アルキル、特にＣ_１−Ｃ₄アルキル、アリール、特にフェニル、またはアラルキル、特にベンジル（これらは、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシまたはハロゲンで１〜３回置換されることができる）であり、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＨ−または−ＳＯ_２−であり、そしてＲ^３２は、Ｃ_１−Ｃ_１８アルキル、Ａｒ^３またはアラルキルである）。一般式（Ｉ）のフロピロールは、本発明の方法によって高収率および高純度で得ることができる。
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動物に、治療上有効な量の［３．２．０］複素環式化合物、好ましくは６−オキサ−２−アザビシクロ［３．２．０］ヘプタン−３，７−ジオン（例えば、サリノスポラミドＡ）を投与することを含む、癌、炎症性状態および／または感染性疾患を治療する方法が開示される。該動物は哺乳類、好ましくはヒト又はげっ歯類である。
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【化１】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、ＹおよびＷは明細中に示される］の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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本発明は、式(Ｉ)：


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩；有効量の式(Ｉ)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物；および治療を必要とする患者に有効量の式(Ｉ)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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