国際特許分類[C07D493/22]の内容
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国際特許分類[C07D493/22]に分類される特許
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ハリコンドリンB類似体の調製用中間体
【課題】抗ガン活性あるいは抗有糸分裂(有糸分裂阻害)活性などの製薬的な活性を有するハリコンドリンB類似体を調製する合成法の開発。
【解決手段】ハリコンドリンB類似体B1939を調製する合成法およびB1939を調製するのに有用な合成中間体。
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エバーメクチン誘導体
【課題】抗寄生虫活性が高いエバーメクチン誘導体化合物の提供。
【解決手段】中間体1(1.0g)をテトラヒドロフラン(6.9mL)に溶解し、テトラメチルエチレンジアミン(0.50mL)、アリルクロロホルメート(0.17mL)を順次加え、−20℃で30分間撹拌後、精製水を加えた後、酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。減圧下で溶媒を溜去し、粗生成物。該粗生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(ヘキサン/酢酸エチル=4/1〜3/1〜2/1で溶出)にて精製し、特定なエバーメクチン誘導体(0.80g,72%)を得た。HRFABMS:計算値C45H64O13[M+Na]+835.4245。
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抗腫瘍活性を有するポリケチド化合物
【課題】本発明は、優れた抗腫瘍活性を有する新規なポリケチド化合物を提供することを目的とする。また、本発明は、当該ポリケチド化合物を有効成分とする抗腫瘍剤、当該ポリケチド化合物の製造方法、および当該ポリケチド化合物の製造に用い得る新規な渦鞭毛藻類を提供することも目的とする。
【解決手段】本発明に係るポリケチド化合物は、新規渦鞭毛藻であるAmphidinium sp.KCA09051株またはAmphidinium sp.KCA09053株を有機溶媒で抽出する工程;および、抽出物を精製する工程を含む方法により製造される新規なものである。
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医薬および診断組成物用の担体としてのクラウンエーテルのオルトエステル誘導体
本発明は、式(I)のクラウンエーテルに関する。
式中、mは、4、5、6、7または8であり、各々のiは、独立して、1または2であり;各々のR1およびR2は、水素;直鎖状もしくは分枝状の、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、アルケニルおよびアルキニル;ならびに10個迄の原子で構成された環を有する置換もしくは非置換のアリールから独立して選択され;またはR1およびR2は、一緒になってオキソ基を形成し;クラウンエーテル内の少なくとも1つのR1、R2と、R1およびR2が結合しかつ式(I)のエーテル酸素に直接結合している炭素とは、一緒になって、式(II)
の基を形成し、式中、Lは、存在しないか、または共有結合および(CR5R6)nから選択されるリンカーであり、各々のR5およびR6は、水素;直鎖状または分枝状の、置換または非置換のC1〜C10アルキル、アルケニルおよびアルキニル;ならびに10個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリールから独立して選択され、nは、1、2または3であり;XおよびYは、互いに独立してOおよびSから選択され;各々のZは、独立して、存在しないか、または電子吸引基であり;各々のR3およびR4は、独立して、水素;直鎖状または分枝状の、置換または非置換のC1〜C10アルキル、アルケニルおよびアルキニル;10個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリール;H(OCH2CH2)k−およびH(OCH2CH2)kO−から選択され、式中、kは、1〜10迄の整数であり;置換基は、存在する場合、OH、O−CH3およびハロゲンから選択される。
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トリプトリドの製造方法
本発明は、トリプテリジウム属(Tripterygium)の一種の細胞懸濁培養物からトリプトリドを製造する方法、トリプテリジウム(Tripterygium)種の脱分化細胞のイン・ビトロ培養物の培地から抽出によって得られるトリプトリド冨化抽出物、および前記抽出物の治療応用に関する。 (もっと読む)
タウおよびβ−アミロイドが関連する神経変性病の処置および/または治療のためのガンビエロールの利用
本発明は、下記化学構造の化合物の薬剤を調製するための利用、好ましくはタウおよびβアミロイドタンパク質が関連する病理の進行を予防するまたは治療するためにデザインされた薬剤を調製するための利用に関する。好ましくは、本化合物はガンビエロールである。
【化1】
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ストレプトミセス属に属する微生物が産生する新規化合物、その化合物を産生する微生物、及びその化合物を有効成分とする医薬製剤
【課題】 周辺組織への浸潤や転移を抑制できる癌の治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 下記式(I)で表される新規化合物、その化合物を有効成分とする癌治療剤。
【化1】
(式中、R1、R4及びR5は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基、又は炭素数1〜4のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシ基を表し;R2は、酸素原子又は水酸基を表し;R3は、水素原子、炭素数1〜8の直鎖状または分岐鎖状の置換または非置換のアルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアシル基からなる群から選ばれる置換基を表す。)
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カルボニル基のα位のヘテロ原子含有置換基の新規な除去方法
【課題】有機化合物のカルボニル基のα位のヘテロ原子含有置換基を、温和な条件下で水素原子に置換する新しい化学反応方法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、カルボニル基と、前記カルボニル基のα位に存在する、ハロゲン原子、SRc、SeRd、SORe、SO2Rf、ORg、及びOSO2Rhからなる群から選択される基とを有する有機化合物を、溶媒中において、下式(II)で表される化合物及び下記式(II’)で表される化合物からなる群から選択される少なくとも1種の化合物の存在下に、3価クロム化合物と、マンガン及び亜鉛からなる群から選択される少なくとも1種の金属とによって処理する工程を含み、それによって前記カルボニル基のα位に存在する、ハロゲン原子、SRc、SeRd、SORe、SO2Rf、ORg、及びOSO2Rhからなる群から選択される基が水素に置換された有機化合物を製造する方法である。
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芳香族化合物、有機電子素子用材料及びそれを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】発光効率が高く、長寿命である有機エレクトロルミネッセンス素子及びそれを実現する有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を提供する。
【解決手段】
炭素原子、窒素原子、酸素原子または硫黄原子で架橋したπ共役ヘテロアセン骨格を有する特定構造の芳香族化合物、有機エレクトロルミネッセンス素子用材料、並びに、陰極と陽極間に、発光層を含む一層以上の有機薄膜層を有し、前記有機薄膜層の少なくとも一層が、前記有機エレクトロルミネッセンス素子用材料を含有する有機エレクトロルミネッセンス素子である。
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抗癌剤および免疫調節因子としてのトリプトリドC環誘導体
治療(例えば、抗増殖治療、抗癌治療、および免疫抑制治療)において使用するためのトリプトリドおよびヒドロキシル化トリプトリドのC環およびD環の改変に基づく化合物が開示される。一局面において、本発明は、明細書に記載される構造Iを有する化合物を提供し、式中、R1、R2、R3、およびR4のうちの各々は、水素、ヒドロキシル、−O(CO)nX、−O(CO)nOR5、および−O(CO)nN(R5)2から独立して選択され、ここでXは、ハロゲンであり、R5は、水素もしくは低級アルキルであり、nは、1〜2であり、ただし、R1、R2、R3、およびR4のうちの少なくとも3つは、水素であり;mは1〜2であり;X2は、ハロゲンであり;そしてX1はハロゲンでありかつWはヒドロキシルであるか、またはX1およびWは一緒になって、エポキシ基を形成する。 (もっと読む)
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