本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるマクロライド化合物、前記化合物の医薬としての使用、特に、炎症性疾患及びアレルギー性疾患を治療又は予防するための使用、前記化合物を含有する医薬組成物、並びにその調製方法に関する。本発明は、特に、ホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害を主に通じて媒介される抗炎症活性を有し、それによって慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患等の炎症性疾患及びアレルギー性疾患、又は癌等の増殖性疾患の治療及び／又は予防に対して有用なものになるマクロライド化合物に関する。
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本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩、
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^3eまたはＣ（Ｒ^3c）＝Ｃ（Ｒ^3d）であり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_n、ＮＲ⁶、Ｃ（Ｒ⁷）₂Ｏ、ＯＣ（Ｒ⁷）₂、Ｃ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝Ｘ¹）Ｅ、ＥＣ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝ＮＯＲ⁸）またはＣ（＝ＮＮ（Ｒ⁶）₂）であり；
ａは、１、２または３であり；
ならびに、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a〜Ｒ^3e、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｘ¹およびＥは、開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。 （もっと読む）

コンホメーションが固定され、空間配置が明確な12-30員の本発明のマクロ環化合物は、3つの区別されたビルディングブロックによって構成され：明細書及び特許請求の範囲に定義された、芳香族テンプレートa、コンホメーション修飾因子b及びスペーサーcにより構成される。式（Ｉ）のマクロ環化合物は、平行合成又はコンビナトリアルケミストリーにより製造される。それらは特定の生物学的標的と相互作用するようにデザインされている。特にそれらは、モチリン受容体(MR受容体)、セロトニン受容体の5-HT_2Bサブタイプ(5-HT_2B受容体)、及びプロスタグランジンＦ２Ａ受容体(FP受容体)に対してアゴニスト又はアンタゴニスト活性を示す。それゆえそれらは、糖尿病性胃不全麻痺、及び便秘型の過敏性腸症候群のような胃腸管の運動低下障害；片頭痛、統合失調症、精神病又はうつ病のようなCNS関連性疾患；緑内障及び早期陣痛に関連する眼高圧症の治療に有効であると考えられる。
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本発明は、新規なニトロイミダゾオキサジン、その調製物、ならびに、単独または他の抗−感染症治療剤と組み合わせて、マイコバクテリウム・チューベルクローシス（Mycobacterium tuberculosis）および他の微生物感染症を治療するための薬剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニトロイミダゾオキサジンおよびニトロイミダゾオキサゾール、それらの調製方法、ならびにマイコバクテリウム・チューベルクローシスの治療剤としての化合物の使用、抗−結核性薬剤としての使用、トリパノソーマ・クルジまたはリューシュマニア・ドノバニに対して予期せぬ高い効能を有する抗−原生生物剤としての使用、および他の微生物感染症の治療のための使用にかかわる。
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【課題】２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。 （もっと読む）

環ＡがＣ_６〜１４アリール基などであり、Ｌが−ＮＲ^ｅＣＯ−などであり（式中、Ｒ^ｅは水素原子などである）、環ＢがＣ_６〜１４アリール基などであり、ＸがＣ_１〜３アルキレン基などであり、Ｙが単結合などであり、ＺがＣ_１〜３アルキレン基などであり、Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれ独立して水素原子などであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６が独立して、水素原子、ハロゲン原子などである一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩又はその溶媒和物は、Ａβ産生阻害効果又はＢＡＣＥ１阻害効果を有し、Ａβに起因し、アルツハイマー型認知症に代表される神経変性疾患のための予防薬又は治療剤として有用である。
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本開示は、生物学的に活性な、式(1)の重水素化2,4-ピリミジンジアミン化合物およびそのプロドラッグ、重水素化化合物を含む組成物、重水素化化合物を合成するための中間体および方法、ならびに様々な適用における重水素化化合物および組成物の使用法を提供する。

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