本発明は、オキサゾール化合物を高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
前記課題は、式


［式中、Ｒ^１は水素原子又は低級アルキル基を示す。
Ｒ^２は
（Ａ１ａ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェノキシ基、
（Ａ１ｂ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルキル基が置換しているフェノキシ置換低級アルキル基、
（Ａ１ｃ）フェニル基上にハロゲンが置換しているフェニル置換低級アルコキシ低級アルキル基、
（Ａ１ｄ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル置換低級アルキル基、
（Ａ１ｅ）１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル基及び低級アルキル基を有するアミノ基、及び
（Ａ１ｆ）フェニル基上に１個以上のハロゲン置換低級アルコキシ基が置換しているフェニル置換低級アルコキシ基
から選択される置換基を４位に有する１−ピペリジル基を示す。
ｎは１〜６の整数を示す。
Ｘ^３は有機スルホニルオキシ基を示す。］
で表される化合物によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^１’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり；Ｒ^２は、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ＯＲで置換された低級アルキル、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、シアノ、ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、シクロアルキル、ＮＲＲ’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−（ＣＨ_２）_ｏ−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ_２−ＮＨ_２−、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される１、２又は３個の置換基で置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、−（ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、ＣＦ_３、低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルもしくはＳ（Ｏ）_２−低級アルキルで置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル（これらは場合により、低級アルキルで置換されている）からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジンであり、Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、ｏは、０又は１であり；Ｒ^３は、１回又は２回現れることができ、そして低級アルキルであり；Ａは：式ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、ｈ）、ｉ）、ｊ）及び式ｋ）であり；Ｒ^２’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり；ヘタリールは、５又は６員の、Ｎ、Ｓ又はＯを含有するヘテロアリール基であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｎが２又は３である場合、Ｒ^２は、同じであるか又は異なることができる］で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＸは、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば創傷治癒に適している。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＸは、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば創傷治癒に適している。
（もっと読む）

本願発明は医薬技術分野に属し、具体的に一般式（Ｉ）で表される縮環ピリジン誘導体（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑ、Ｘ及びＹは明細書に定義される通りである）、その薬学的に許容される塩、その立体異性体又はその溶媒和物に関する。本願発明はさらにこれらの化合物の作製方法、これらの化合物を含む薬物組成物、及びこれらの化合物のインスリン非依存性糖尿病、高血糖、高脂質血症、インスリン抵抗性を治療及び／又は予防する薬物の製造のおける使用に関する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規置換二環トリアゾール誘導体に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｌ^１およびＬ^２は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ及びＹは、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば創傷治癒に適している。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘ及びＹは、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば創傷治癒に適している。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、例えば創傷治癒に適している。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹及びＲ²は、特許請求の範囲に記載された通り定義される）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Ｉの化合物は、例えば創傷治癒に適している。
（もっと読む）